6-羟基吲唑为淡棕色粉末，是一种重要的医药中间体，用于构建活性药物分子母核，在小分子化学药物的合成、筛选等领域具有广阔的应用前景。6-羟基吲唑具有神经保护作用。吲唑及其衍生物具有多种生物学活性，如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、抗HIV、抗结核、抗血小板、5-HT3受体拮抗作用等。此外，吲唑衍生物还广泛应用于除草剂、染料等。吲唑最早定义为“吡唑环并苯环”，属于唑类家族，只含有碳、氢、氧3种元素，是含10电子的芳香杂环。理论上，根据两个氮原子上是否有氢原子，吲唑存在两种互变异构形式，即1H-吲唑和2H-吲唑。吲唑上无取代基时，主要以1H-吲唑形式存在。
图16-羟基吲唑合成反应式
将2-甲基-5-羟基苯胺(2)40.0g(262.8mmol)加入400mL冰醋酸中，50℃搅拌至溶解，分批缓慢加入亚硝酸钠36.3g(525.6mmol)，50℃反应3小时。减压蒸除溶剂，加入冷水200mL，搅拌3小时，用无水碳酸钾调pH值至8左右，抽滤，干燥，得6-羟基吲唑。
将NaNO2(63.9g，0.9259mol)溶于2.3L水中，室温下滴加浓盐酸至pH为2～3。再将6-氨基吲唑的四氢呋喃溶液缓慢滴入NaNO2的水溶液中。滴加完后室温搅拌30min，过滤得6-羟基吲唑。