卡巴胆碱性质、用途与生产工艺
卡巴胆碱即氨甲酰胆碱(carbachol),为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果,同时具有抗胆碱酯酶作用,能维持较长的缩瞳时间。还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。
图1为卡巴胆碱结构式
适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术,也可用于青光眼。
以β-氯乙醇为原料,经光气酰化,制得氯甲酸-β-氯乙酯,然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯,最后与三甲胺成季胺盐反应而得。
常见的副作用为视力模糊,眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎、眼刺激或烧灼感;偶见头痛、眼刺激或充血、眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失。
1.对本品过敏者禁用。
2.心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的患者以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的患者禁用。
1.注射液为眼科使用药品,不得口服、肌肉注射和静脉注射。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
有关卡巴胆碱的用途、制备方法、不良反应、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时,使用本品无效。
注射剂:1 ml∶0.25 mg;滴眼液:0.75%~3%。
化学性质
棱形结晶。熔点204-205℃。每克该品能溶于1ml水,50ml乙醇,10ml甲醇;几乎不溶于氯仿、乙醚,水溶液呈中性。有吸湿性,有微弱的脂肪胺类气味。
用途
该品为拟胆碱药,也用作副交感神经兴奋药。作兽药时用于大动物,治疗马的急性腹痛等。小鼠口服LD50为15mg/kg,静脉注射为0.3mg/kg。
生产方法
以β-氯乙醇为原料,经光气酰化,制得氯甲酸-β-氯乙酯:然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯,最后与三甲胺成季铵盐反应而得卡巴胆碱:卡巴胆碱的另一种制法是采用氯化胆碱和尿素为原料:当采用配料比氯化胆碱:尿素:亚硝酸钠:硫酸=1:1:1.15:1.35,在60℃反应约40h,能以71%的收率获得得卡巴胆碱。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 40 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 15 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
卡巴胆碱
上下游产品信息
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