席栗替尼
|
|
|
- CAS号:
- 1353644-70-8
- 英文名:
- (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
- 英文别名:
- HMPL309;HMPL 309;HMPL-309;EOS-61583;Theliatinib;Theliatinib (HMPL-309);ThTheliatinib (HMPL-309);HMPL-309;HMPL 309;HMPL309;(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide;Pyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide, N-[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]hexahydro-1-methyl-, (3aR,6aR)-
- 中文名:
- 席栗替尼
- 中文别名:
- 西利替尼;席栗替尼;塞利替尼(HMPL-309)
- CBNumber:
- CB23142246
- 分子式:
- C25H26N6O2
- 分子量:
- 442.51
- MOL File:
- 1353644-70-8.mol
|
|
|
席栗替尼化学性质
-
沸点:
-
675.6±55.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: 5 mg/mL (11.30 mM)
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
13.59±0.20(Predicted)
-
|
席栗替尼性质、用途与生产工艺
Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
| Target | Value |
WT EGFR
(Cell-free assay)
|
3 nM
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)
|
22 nM
|
相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。
席栗替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-104066 | 席栗替尼
Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 680元 |
| 2024/01/25 | HY-104066 | 席栗替尼
Theliatinib | 1353644-70-8 | 5mg | 2000元 |
1353644-70-8, 席栗替尼 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- 原料药
- 塞利替尼(HMPL-309)
- 西利替尼
- 席栗替尼
- 1353644-70-8
- Pyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide, N-[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]hexahydro-1-methyl-, (3aR,6aR)-
- ATP-competitive,inhibit,EGFR,ERK,cancer,esophageal,Epidermal growth factor receptor,HMPL-309,anti-tumor,Inhibitor,ErbB-1,HMPL309,Theliatinib,HER1,HMPL 309,orally,Xiliertinib,AKT,phosphorylation
- HMPL-309;HMPL 309;HMPL309
- HMPL-309
- HMPL309
- HMPL 309
- Theliatinib
- ThTheliatinib (HMPL-309)
- Theliatinib (HMPL-309)
- EOS-61583
- (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide