6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。

体外研究

GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10⁵多倍，是抑制PDE7的2.5×10³多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。

体内研究

GSK256066按溶于水悬浮液中给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量，则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有温和的血浆清除率，为39 ml/min/kg,适度的分布体积，为0.8 L/kg,及相对短的半衰期，为1.1 小时。 GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠，则维持高的肺浓度，为2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理，然后再用LPS处理，则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠，抑制LPS诱导的呼出NO的增高，ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时，再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多，ED50为0.4 μg/kg。

生物活性

GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。

靶点

Target	Value
PDE4B	3.2 pM

体外研究

GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10

体内研究

GSK256066按溶于水悬浮液中给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量，则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有温和的血浆清除率，为39 ml/min/kg,适度的分布体积，为0.8 L/kg,及相对短的半衰期，为1.1 小时。 GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠，则维持高的肺浓度，为2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理，然后再用LPS处理，则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠，抑制LPS诱导的呼出NO的增高，ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时，再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多，ED50为0.4 μg/kg。

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2024/01/25	HY-10469	GSK256066		1 mg	400元
2024/01/25	HY-10469	6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 GSK256066	801312-28-7	5mg	855元

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