[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。

靶点

Target	Value
DPP-4 (Cell-free assay)	<4 nM
DPP8 (Cell-free assay)	4 nM
DPP9 (Cell-free assay)	11 nM
QPP (Cell-free assay)	310 nM
PEP (Cell-free assay)	390 nM

体外研究

在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。

体内研究

在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 上下游产品信息

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[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13233A	Talabostat mesylate		1 mg	454元
2024/01/25	HY-13233A	[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat mesylate	150080-09-4	5mg	1000元

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 生产厂家

 

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