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酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295, 71897-07-9, 结构式
酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
CAS号:
71897-07-9
英文名:
AG 1295
英文别名:
AG 1295;NSC 380341;AG 1295 USP/EP/BP;TYRPHOSTIN AG 1295;TYROPHOSTIN AG1295;AG-1295 (NSC 380341;TYRPHOSTIN AG 1295, 99+%;AG 1295 PLATELET-DERIVED GROW;6,7-DIMETHYL-2-PHENYLQUINOXALINE;Quinoxaline, 6,7-dimethyl-2-phenyl-
中文名:
酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
中文别名:
6,7-二甲基-2-苯基喹噁啉;6,7-二甲基-2-苯基喹喔啉;酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
CBNumber:
CB5683675
分子式:
C16H14N2
分子量:
234.3
MOL File:
71897-07-9.mol

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295化学性质

熔点:
121 °C
沸点:
398.3±37.0 °C(Predicted)
密度:
1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
−20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态:
White solid
酸度系数(pKa):
1.29±0.30(Predicted)
颜色:
Yellow
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295性质、用途与生产工艺

生物活性

AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。

靶点

PDGFR

体外研究

AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC 50 s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively.
AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro.

Cell Viability Assay

Cell Line: Rabbit conjunctival fibroblasts cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB.

体内研究

AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation.
AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area and also by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition and the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin.

Animal Model: Sprague-Dawley rats (240-270 g)
Dosage: 12 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 14 or 21 days
Result: Attenuated interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction.

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 上下游产品信息

上游原料

下游产品

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101957酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
AG 1295
71897-07-95mg600元
2024/04/30HY-101957酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295
AG 1295
71897-07-910mM * 1mLin DMSO660元

酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 生产厂家

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