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4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine 试剂级价格
4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine, 64048-12-0, 结构式
4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine
CAS号:
64048-12-0
英文名:
2,3,4,5-TETRA-(4-PYRIDYL) THIOPHENE
英文别名:
¥GANT58;,4¥4,4¥Nsc75503;GANT58 (NSC 75503);Hh/Gli Antagonist, GANT58;2,3,4,5-TETRA-(4-PYRIDYL) THIOPHENE;1,2,3,4-Tetrakis(4-pyridyl)thiophene;2,3,4,5-Tetra - (4-pyridine) thiophene
中文名:
4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine
中文别名:
2,3,4,5-四-(4-吡啶)噻吩;2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩;2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩(GANT58);4,4?4乔,4乔?(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine
CBNumber:
CB6113191
分子式:
C24H16N4S
分子量:
392.48
MOL File:
64048-12-0.mol

4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine化学性质

熔点:
252-253℃
沸点:
414.1±40.0 °C(Predicted)
密度:
1.254
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
Yellow solid
酸度系数(pKa):
4.50±0.10(Predicted)
颜色:
white to pale yellow
安全信息
WGK Germany: 3

4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine性质、用途与生产工艺

生物活性

GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

靶点

IC50: 5 μM (Gli)

体外研究

GANT58 is a downstream inhibitor of Hh signaling. GANT58 is an indeed inhibitor of Hh signaling downstream of Smo and Sufu. GANT58 mainly acts at the nuclear level because transcription induced by GLI1 with a mutated nuclear export signal is still blocked. GANT58 efficiently inhibits in vitro tumor cell proliferation in a GLI-dependent manner and successfully blocks cell growth using human prostate cancer cells harboring downstream activation of the Hh pathway. GANT58 (NSC75503) has been shown to inhibit transcriptional activation by GLI1 (as well as by the other GLI species). GANT58 has been shown to inhibit GLI transactivation.

体内研究

Nude mice are injected s.c. with GLI1-positive 22Rv1 prostate cancer cells, and tumors are established (median size ≈250 mm 3 ). Nude mice are treated with daily s.c. injections at a concentration of 50 mg/kg of cyclopamine, GANT61, GANT58, or solvent only (n=4-5 for each group). However, after 3 days, cyclopamine-treated animals presented with severe ulcerations at the injection sites. Therefore, changing the treatment regimen to injections only every second day. To be able to compare all compounds, this protocol is also introduced for the GANTs, although mice treated with these compounds showed no such signs of toxicity. All injections are done 2-3 cm away from the tumors. During an 18-day treatment period, suppression of tumor cell growth is observed for all compounds. Treatment with cyclopamine or GANT58 results in the inhibition of additional xenograft growth and limited the increase in tumor size.

4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine 上下游产品信息

上游原料

1,2-二(4-吡啶基)乙烯 1,2-二吡啶乙炔 4-甲基吡啶 4-吡啶甲醛

下游产品

替罗非班杂质90 1,2-双(4-吡啶基)乙烷

4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-132824,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine
GANT 58		64048-12-05mg512元
2024/01/25HY-132824,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine
GANT 58		64048-12-010mM * 1mLin DMSO563元

4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine 生产厂家

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