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醋甲唑胺

醋甲唑胺, 554-57-4, 结构式
醋甲唑胺
CAS号:
554-57-4
英文名:
Methazolamide
英文别名:
CL 8490;Neptaza;L 584601;Naptazane;Neptazane;Methenamide;Neptazaneat;Methazolamid;Mathazolamide;METHAZOLAMIDE
中文名:
醋甲唑胺
中文别名:
醋甲唑胺;醋甲唑胺对照品;醋甲唑胺(标准品);甲氮酰胺 USP标准品;醋甲唑胺 METHAZOLAMIDE;N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亚基)乙酰胺;N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺
CBNumber:
CB6150374
分子式:
C5H8N4O3S2
分子量:
236.27
MOL File:
554-57-4.mol

醋甲唑胺化学性质

熔点:
208 °C (dec.) (lit.)
沸点:
402.0±28.0 °C(Predicted)
密度:
1.6625 (rough estimate)
折射率:
1.6270 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
7.30(at 25℃)
形态:
White powder
颜色:
white to beige
水溶解性:
2.835g/L(25 ºC)
InChIKey:
FLOSMHQXBMRNHR-QPJJXVBHSA-N
CAS 数据库:
554-57-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Methazolamide(554-57-4)
EPA化学物质信息:
Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]- (554-57-4)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 20/21/22-40
安全说明: 22-36
WGK Germany: 3
RTECS号: AC6350000
海关编码: 2935904000
毒害物质数据: 554-57-4(Hazardous Substances Data)

醋甲唑胺 化学药品说明书


醋甲唑胺片

醋甲唑胺性质、用途与生产工艺

简介

醋甲唑胺化学名称:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺,可用于缓解高原反应。

554-57-4

药理作用

醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂,主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物,化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基),因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用,故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合,故较低剂量即有明显降眼压反应。

适应证

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。

不良反应

1. 可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2. 可引起肾结石,但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。

药物相互作用

1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱,因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。

生物活性

Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂,靶点有hCA I, hCA II和bCA IV亚型,Ki值分别为50 nM, 14 nM和36 nM。

靶点

TargetValue
hCAII 14 nM(Ki)
bCAIV 36 nM(Ki)
hCAI 50 nM(Ki)

体外研究

Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂,对hCA I,hCA II和bCA IV亚型的 K i 分别为50 nM,14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺,其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而,methazolamide不同于乙酰唑胺,它不能激活骨骼肌中Ca

体内研究

在麻醉的兔子体内,Methazolamide不损害呼吸功能。

用途 

用作利尿药

醋甲唑胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

醋甲唑胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S4039醋甲唑胺
Methazolamide
554-57-450mg794.09元
2024/01/16S4039Methazolamide554-57-41g5487.3元

醋甲唑胺 生产厂家

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武汉鼎信通药业有限公司 027-027-83984790 17720532645 t17720532645@163.com 中国 992 58
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  • Acetamide, N-(4-methyl-2-sulfamoyl-delta2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)-
  • 5-Acetylimino-4-methyl-delta2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide
  • Methazolamide, >=99%
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