グリクラジド 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色~ほとんど白色, 結晶性粉末~粉末
溶解性
N,N-ジメチルホルムアルデヒドに可溶
用途
糖尿病の基礎研究。
用途
スルホニル尿素剤(SU 剤)です。
膵β 細胞膜のSU 受容体と結合してカリウム
チャネルを閉じることによりインスリン分泌
を促進します。
用途
スルホニル尿素剤(SU剤)です。 膵β細胞膜のSU受容体と結合してカリウム チャンネルを閉じることによりインスリン分 泌を促進します。
効能
糖尿病治療薬, 血糖降下薬, スルホニル尿素受容体作動薬
商品名
グリミクロン (大日本住友製薬)
確認試験
(1) 本品のメタノール溶液(1→62500)につき,紫外可視
吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し,本品
のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき,両者
のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め
る.
(2) 本品を乾燥し,赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い,本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき,両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める.
定量法
本品を乾燥し,その約0.3gを精密に量り,無水酢酸/
酢酸(100)混液(7:3)30mLに溶かし,0.1mol/L過塩素酸で滴
定〈2.50〉する(電位差滴定法).同様の方法で空試験を行い,
補正する.
純度試験
(1) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり,第2法により操作し,
試験を行う.比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下).
(2) 類縁物質 本操作は試料溶液調製後,2時間以内に行
う.本品50mgをアセトニトリル23mLに溶かし,水を加え
て50mLとし,試料溶液とする.この液1mLを正確に量り,
水/アセトニトリル混液(11:9)を加えて正確に100mLとし,
更にこの液10mLを正確に量り,水/アセトニトリル混液
(11:9)を加えて正確に100mLとし,標準溶液とする.試料
溶液及び標準溶液20μLずつを正確にとり,次の条件で液体
クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行う.それぞれの
液の各々のピーク面積を自動積分法により測定するとき,試
料溶液のグリクラジド以外のピークの面積は,標準溶液のグ
リクラジドのピーク面積より大きくない.また,試料溶液の
グリクラジド以外のピークの合計面積は,標準溶液のグリク
ラジドのピーク面積の3倍より大きくない.ただし,グリク
ラジドに対する相対保持時間約0.9のピーク面積は自動積分
法で求めた面積に感度係数5.65を乗じた値とする.
試験条件
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:235nm)
カラム:内径4.0mm,長さ25cmのステンレス管に4μm
の液体クロマトグラフィー用オクチルシリル化シリカ
ゲルを充てんする.
カラム温度:25℃付近の一定温度
移動相:水/アセトニトリル/トリエチルアミン/トリ
フルオロ酢酸混液(550:450:1:1)
流量:グリクラジドの保持時間が約14分になるように
調整する.
面積測定範囲:溶媒のピークの後からグリクラジドの保
持時間の約2倍の範囲
システム適合性
検出の確認:標準溶液4mLを正確に量り,水/アセト
ニトリル混液(11:9)を加えて正確に20mLとする.
この液20μLから得たグリクラジドのピーク面積が,
標準溶液のグリクラジドのピーク面積の10~30%に
なることを確認する.
システムの性能:標準溶液20μLにつき,上記の条件で
操作するとき,グリクラジドのピークの理論段数及びシンメトリー係数は,それぞれ8000段以上,1.5以下
である.
システムの再現性:標準溶液20μLにつき,上記の条件
で試験を6回繰り返すとき,グリクラジドのピーク面
積の相対標準偏差は2.0%以下である.
(3) 残留溶媒 別に規定する.
貯法
容器 密閉容器.
乾燥減量
0.5%以下(1g,105℃,2時間).
強熱残分
0.1%以下(1g).
化学的特性
White Cyrstalline Solid
使用
Gliclazide is an oral hypoglycemic agent used to treat non-insulin-dependent diabetes mellitus.Treatment of diabetes associated with obesity or vascular disease, for adults with type 2 diabetes.Diabetes is a chronic (long-lasting) health condition that affects how your body turns food into energy. Gliclazide reduces blood glucose levels by stimulating insulin secretion from the β-cells of the islets of Langerhans.
一般的な説明
Chemically, gliclazide, 1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea (Diamicron), isvery similar to tolbutamide, with the exception of the bicyclicheterocyclic ring found in gliclazide. The pyrrolidineincreases its lipophilicity over that of tolbutamide,which increases its half-life. Even so, the p-methyl is susceptibleto the same oxidative metabolic fate as observedfor tolbutamide, namely, it will be metabolized to a carboxylicacid.
グリクラジド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品