甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素包括甲状腺素(thyroxin,T4)和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3),为维持机体正常生长发育和代谢所必需。其分泌不足或过量均可引起疾病,不足可影响躯体和智力发育,引起呆小病(克汀病)和粘液性水肿;过量则引起甲状腺功能亢进。
临床主要用于甲状腺功能底下的替代补充疗法。适应症包括呆小病、粘液性水肿和单纯性甲状腺肿。过量可致甲亢症状,老年人和心脏病患者可诱发心绞痛和心肌梗死,需停药并用β受体阻断药对抗。
抗甲状腺药主要用于治疗甲亢,临床应用的有硫脲类、碘化物、放射性碘和β受体阻断药。
硫脲类
硫脲类可分为二类:①硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil);②咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑,thiamazole)、卡比马唑(甲亢平,carbimazole)。 药理作用
1.抑制甲状腺激素合成 硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶,阻止酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无对抗作用,需待体内已合成的激素被消耗后才能产生疗效。故本类药物起效慢,一般用药2~3周甲亢症状开始减轻,1~3个月基础代谢率才恢复正常。
2.抑制T4转化 丙硫氧嘧啶能抑制外周组织的T4转化为T3,迅速控制血中生物活性较强的T3水平,疗效产生快。
3.免疫抑制作用 硫脲类能抑制免疫球蛋白的生成,使血中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降,对甲亢除控制症状外,还有一定的对因治疗作用。
碘及碘化物
碘是合成甲状腺激素的必需原料,不同剂量的碘剂对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘可治疗碘缺乏引起的单纯性甲状腺肿。
2.大剂量的碘可产生抗甲状腺作用,主要抑制甲状腺激素的释放,也可抑制甲状腺激素的合成。其抗甲状腺作用强而快,用药1~2天起效,10~15天达最大效应。若继续用药则失去抗甲状腺作用,甲亢症状又可复发。临床主要用于:①甲亢手术前的准备:一般在术前二周给予复方碘溶液,使甲状腺组织退化、血管减少、腺体缩小变韧,有利于手术进行及减少出血;②甲状腺危象的治疗。
Β受体阻断药
β受体阻断药普萘洛尔等,能迅速对抗甲亢患者交感神经活动增强的症状,并能抑制外周T4转化为T3。是治疗甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药物。
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