每天学西药——卡维地洛

2021/7/14 11:02:31
卡维地洛,血管舒张药,β肾上腺素受体拮抗药 ,主要制剂为片剂、胶囊。

化学结构式

本品为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。按干燥品计算,含C24H26N2O4不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶,在水中不溶;在冰醋酸中易溶。

熔点  本品的熔点(通则0612)为114~118℃。

药理作用

①降压作用:本药具有非选择性的α、β受体阻断作用。通过阻滞α1受体扩张血管;通过血管扩张作用减少外周阻力和通过阻断β受体抑制RAAS系统而降压。②膜稳定作用:卡维地洛没有内在拟交感活性,具有膜稳定性作用。

药代动力学

本药口服后很快被吸收,约1小时可达到最高血清浓度,有明显的首过效应(60%~75%),绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,98%~99%的卡维地洛与血浆蛋白结合,肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛的消除半衰期约6~10小时,消除主要通过胆道、粪便排出,少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害患者,由于首过效应降低,卡维地洛的生物利用度可提高到80%。

适应症

①原发性高血压。②轻度或中度心功能不全。

禁忌症

①对本药过敏者。②失代偿性心力衰竭。③ 哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎。④肝功能异常。⑤二度、三度房室传导阻滞、严重心动过缓( 心率小于5 0 次/ 分)、病态窦房结综合征(包括窦房阻滞)。⑥心源性休克。⑦严重低血压(收缩压小于85mmHg)。⑧手术前48小时内。⑨妊娠期、哺乳期妇女。

贮藏

遮光,密封保存。

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