佐米曲坦
中文名称 | 佐米曲坦 |
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中文同义词 | (S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-噁唑烷酮;佐米曲普坦;佐米曲坦;(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-恶唑烷酮;佐米曲普坦(标准品);佐米曲普坦 佐米曲普坦中间体;(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-唑烷酮;佐米格(佐米曲普坦) |
英文名称 | Zolmitriptan |
英文同义词 | ZOLMITRIPTANE;(4r)-4-[[3-(2-dimethylaminoethyl)-1h-indol-5-yl]methyl]oxazolidin-2-one;Zolmitriptan;Assists Mi Qu Pu Tanzania;Zolmitriptan (150 mg);(4R)-4-({3-[2-(diMethylaMino)ethyl]-1H-indol-5-yl}Methyl)-1,3-oxazolidin-2-one;ZolMitriptan(ZoMig);ZolMitriptan API |
CAS号 | 139264-17-8 |
分子式 | C16H21N3O2 |
分子量 | 287.36 |
EINECS号 | 629-919-0 |
相关类别 | 小分子抑制剂;医药中间体;医药原料;神经信号;中间体;原料药;医药原料药-科研原料;中药对照品;医用原料;医用原料;药物杂质及中间体;化工中间体工业原料;原料;医药、农药及染料中间体;常规产品;化工;日用化学品;医药化工类;Antimigraine;ZOLMITRIPTAN;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;ALBALON;Other APIs;原料药,中间体;API;科研原料;杂质对照品;化学试剂 |
Mol文件 | 139264-17-8.mol |
结构式 |
佐米曲坦 性质
熔点 | 136-141°C |
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比旋光度 | D22 -5.79° (c = 0.5 in methanol) |
沸点 | 563.3±38.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.217±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 15-25°C |
溶解度 | 溶于 DMSO,浓度为 5mg/ml |
酸度系数(pKa) | 9.64(at 25℃) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -3 to -8°, c = 1 in methanol |
最大波长(λmax) | 225nm(lit.) |
Merck | 14,10189 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
InChIKey | ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-N |
CAS 数据库 | 139264-17-8(CAS DataBase Reference) |
佐米曲坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。佐米曲坦是一种选择性受体激动剂,它对血管5-HT 受体的激动作用可引起血管的收缩,抑制降钙素基因相关肽、血管活性肠肽及P物质的释放,从而缓解了偏头痛的发作。除了上述外周作用外,佐米曲普坦对中枢神经系统也有影响。在脑干它能进入周围中枢及偏头痛中枢,对同一患者的系列发作具持久性作用。
佐米曲坦耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂,且不需治疗亦能自行缓解。
可能的不良反应多出现在服药后4小时内,继续用药未见增多。
最常见的不良反应包括:偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据),还可出现肌痛、肌肉无力。
禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂两周以内服用本品。对本品(佐米曲坦)或任一活性成分过敏者禁用。在服用本品治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。因佐米曲坦(卡曲)为偏头痛特异性止痛用药,头痛发作初期应尽量足量使用,为了取得最好的效果,不主张在先兆期使用(不能用于偏头痛的预防)。安全信息
危险品标志 | Xi,Xn |
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危险类别码 | 36/37/38-22 |
安全说明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | RQ2707000 |
海关编码 | 29349990 |
毒性 | women,TDLo,oral,6mg/kg/43W-I (6mg/kg),BEHAVIORAL: HEADACHE,Lancet. Vol. 353, Pg. 378, 1999. |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | Z0024 | 佐米曲坦 Zolmitriptan | 139264-17-8 | 200mg | 120元 |
2024/04/30 | HY-B0229 | Zolmitriptan | 50 mg | 387元 |