IPA-3 CAS#: 42521-82-4

IPA-3

生物活性体外研究特征靶点用途与合成方法 MSDS IPA-3价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	IPA-3
中文同义词	二(2-羟基-1-萘基)二硫醚;PAK1抑制剂(IPA-3);1,1'-二硫烷二基双(萘-2-醇);化合物IPA3;1,1'-二硫烷二基双(萘-2-醇)
英文名称	IPA-3
英文同义词	1,1'-Dithiodi-2-naphthtol;IPA 3;p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3;Bis(2-hydroxy-1-naphthyl) disulfide;2-Naphthalenol, 1,1'-dithiobis-;1,1′-Disulfanediyldinaphthalen-2-ol;1,1'-Disulfanediylbis(naphthalen-2-ol);IPA 3;IPA3
CAS号	42521-82-4
分子式	C20H14O2S2
分子量	350.45
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;细胞骨架信号;细胞生物学试剂;Inhibitors;PAK Inhibitor III, IPA-3;PAK Inhibitor III;1,1'-disulfanediylbis(naphthalen-2-ol)
Mol文件	42521-82-4.mol
结构式

IPA-3 性质

熔点	172℃
沸点	543.7±35.0 °C(Predicted)
密度	1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	2-8°C
溶解度	二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)	7.52±0.50(Predicted)
形态	黄色固体
颜色	灰白色至黄色
水溶解性	Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
敏感性	Light Sensitive
稳定性	可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
CAS 数据库	42521-82-4

IPA-3 用途与合成方法

生物活性

IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，IC50为2.5 μM，对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

体外研究

IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的，且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合，这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞，可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。

特征

IPA-3共价结合到Pak1的调节域，并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。

靶点

PAK1

2.5 μM (IC ₅₀ )