RG2833(RGFP109)
中文名称 | RG2833(RGFP109) |
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中文同义词 | N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺;HDAC抑制剂(RG2833);RG2833,HDAC抑制剂 |
英文名称 | RGFP 109 |
英文同义词 | RGFP 109 N-[6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide;RG 2833;RG2833;RG-2833;RGFP 109;RGFP109;RGFP-109;RG2833(RGFP109) |
CAS号 | 1215493-56-3 |
分子式 | C20H25N3O2 |
分子量 | 339.43 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors |
Mol文件 | 1215493-56-3.mol |
结构式 |
RG2833(RGFP109) 性质
沸点 | 620.1±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥16.95 mg/mL; ≥8.05 mg/mL,乙醇溶液,温和加热和超声波条件下 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 14.62±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。口服生物可利用,可渗入脑组织的HDAC抑制剂。RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
Target | Value |
HDAC3
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
HDAC1
(Cell-free assay) | 32 nM(Ki) |
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 5mg | 395元 |
2024/08/19 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |