磷酸伯氨喹
中文名称 | 磷酸伯氨喹 |
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中文同义词 | N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐;磷酸伯氨喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯安喹 100G;8-(4-氨基-1-甲基丁氨基)-6-甲氧基喹啉 二磷酸盐;伯氨喹 二磷酸盐;二磷酸伯安喹;磷酸伯氨喹(磷酸伯胺喹) |
英文名称 | Primaquine diphosphate |
英文同义词 | 8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline diphosphate salt;PRIMAQUINEPHOSPHATE,USP;4-pentanediamine, n(sup 4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)- phosphate;8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-quinolin phosphate;Primaquine diphosphate salt, 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline diphosphate salt;1,4-Pentanediamine, N(sup 4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)-, phosphate (1:2);N-(6-Methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine phosphoric acid;Quinoline, 8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-, phosphate (1:2) |
CAS号 | 63-45-6 |
分子式 | C15H27N3O9P2 |
分子量 | 455.34 |
EINECS号 | 200-560-8 |
相关类别 | 原料;小分子抑制剂;医药原料;磷酸伯氨喹,原料,63-45-6;磷化合物;原料药;抗疟疾药;医用原料;有机化工原料;有机化学;其他原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工;抗寄生虫;APIS;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医用原料;化工原料;化学试剂 |
Mol文件 | 63-45-6.mol |
结构式 |
磷酸伯氨喹 性质
熔点 | 205-206 °C (dec.)(lit.) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 水中的溶解度为50mg/mL,澄清,橙色至红色 |
形态 | 固体 |
颜色 | 红褐色至橙色 |
水溶解性 | moderately soluble |
Merck | 13,7833 |
BRN | 3812133 |
BCS Class | 1 (CLogP), 3 (LogP) |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
CAS 数据库 | 63-45-6(CAS DataBase Reference) |
伯氨喹由Elderfield于1946年化学合成,并于1955年改良工艺,其成盐形式有磷酸盐与草酸盐两种,主要应用形式为磷酸伯氨喹,其药用价值很快被发现并应用于临床,作为抗疟药载入英美药典。磷酸伯氨喹于《中国药典》1963年版首次收载,此后每版《中国药典》均收载了该品种。据报道,磷酸伯氨喹对瑟氏泰勒虫和环形泰勒虫,有良好的杀灭效果,贝尼尔对牛瑟氏泰勒虫和环形泰勒虫有效,也有用磷酸伯氨喹和贝尼尔治疗羊泰勒虫病的报道,但治疗效果不尽一致。
②少数红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质者服用本品可发生急性溶血性贫血,应即停药。给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静滴葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症,可静滴亚甲蓝1~2 mg/kg。
③孕妇禁用,肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。
④服药期间应定期监测红细胞及血红蛋白。片剂:13.2 mg(盐基7.5 mg)。磷酸伯氨喹按1.5 mg/kg体重剂量和3 d疗程用药,对羊泰勒虫配子体有较强的杀灭效果。2只人工感染羊用药后,染虫率从15.0%和10.0%迅速下降到0.5%,临床症状消失。磷酸伯氨喹和贝尼尔在恢复血液学指标方面具有相同的效果。磷酸伯氨喹的安全性较好,安全幅度较大,且价格低廉,在临床治疗中应推荐为首选药。试验羊用药后,红细胞内的虫体失去了原有的环形和杆状形态,多数呈点状,核为黑色,体积缩小。其原因可能是由于药物的作用,虫体死亡萎缩,红细胞内的虫体在1周左右逐渐消失。磷酸伯氨喹和贝尼尔对牛瑟氏泰勒虫有杀灭作用,但不能完全杀死虫体,因而病牛有复发的可能性。[1]李玉凤,林春燕,任杰红,张赟华. 磷酸伯氨喹原料及片剂中主要杂质的结构鉴定[J]. 云南科技管理,2015,03:67-70.
[2]高玉龙,殷宏,罗建勋,包红梅,关贵全,张其才,欧阳五庆,马米玲,吕文顺. 磷酸伯氨喹和贝尼尔对人工感染羊泰勒虫病例的治疗试验[J]. 中国兽医科技,2001,03:23-25.
[3]卢燕生,唐福来,赵学良,张书存. 磷酸伯氨喹治疗牛瑟氏泰勒焦虫病的临床效果观察[J]. 河北农业技术师范学院学报,1988,04:65-68.
[4]刘贺之,龙卿,宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京:军事医学科学出版社.2003.第229页.
[5]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.
中文名:磷酸伯氨喹
英文名:Primaquine Phosphate
别 名: 磷酸伯喹,磷酸伯氨喹啉。
性 状: 橙红色结晶粉末,无臭,味苦。
溶解度:溶于水,不溶于氯仿、乙醚。
结构式:
或
②少数红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质者服用本品可发生急性溶血性贫血,应即停药。给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静滴葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症,可静滴亚甲蓝1~2 mg/kg。
③孕妇禁用,肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。
④服药期间应定期监测红细胞及血红蛋白。片剂:13.2 mg(盐基7.5 mg)。磷酸伯氨喹按1.5 mg/kg体重剂量和3 d疗程用药,对羊泰勒虫配子体有较强的杀灭效果。2只人工感染羊用药后,染虫率从15.0%和10.0%迅速下降到0.5%,临床症状消失。磷酸伯氨喹和贝尼尔在恢复血液学指标方面具有相同的效果。磷酸伯氨喹的安全性较好,安全幅度较大,且价格低廉,在临床治疗中应推荐为首选药。试验羊用药后,红细胞内的虫体失去了原有的环形和杆状形态,多数呈点状,核为黑色,体积缩小。其原因可能是由于药物的作用,虫体死亡萎缩,红细胞内的虫体在1周左右逐渐消失。磷酸伯氨喹和贝尼尔对牛瑟氏泰勒虫有杀灭作用,但不能完全杀死虫体,因而病牛有复发的可能性。[1]李玉凤,林春燕,任杰红,张赟华. 磷酸伯氨喹原料及片剂中主要杂质的结构鉴定[J]. 云南科技管理,2015,03:67-70.
[2]高玉龙,殷宏,罗建勋,包红梅,关贵全,张其才,欧阳五庆,马米玲,吕文顺. 磷酸伯氨喹和贝尼尔对人工感染羊泰勒虫病例的治疗试验[J]. 中国兽医科技,2001,03:23-25.
[3]卢燕生,唐福来,赵学良,张书存. 磷酸伯氨喹治疗牛瑟氏泰勒焦虫病的临床效果观察[J]. 河北农业技术师范学院学报,1988,04:65-68.
[4]刘贺之,龙卿,宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京:军事医学科学出版社.2003.第229页.
[5]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.
用途
抗疟药,用于控制间日疟与三日疟的复发和恶性疟的传播。类别
有毒物品毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠LD50: 177 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 68 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水