头孢克洛(一水物)
中文名称 | 头孢克洛(一水物) |
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中文同义词 | 头孢克洛(标准品);头孢克洛一水合物;8-(2-氨基-2-苯基乙酰基)氨基-4-氯-7-氧代-2-硫杂-6-氮杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-羧酸一水物;头孢克洛(一水物);头孢氯氨苄(一水物);[6R-[6Α,7Β(R^<*>^)]]-7-[(氨基苯基乙酰基)氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.01-2-辛烯-2-羧酸单水合物;希克劳;头孢克洛一水 |
英文名称 | Cefaclor monohydrate |
英文同义词 | (7R)-3-Chloro-7-[[(R)-aminophenylacetyl]amino]cepham-3-ene-4-carboxylic acid sodium salt;Muco-panoral;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3-chloro-8-keto-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-azanyl-2-phenyl-ethanoyl]amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate;Cefaclor (400 mg);5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid, 7-[[(2R)-2-aMino-2-phenylacetyl]aMino]-3-chloro-8-oxo-, hydrate (1:1),(6R,7R)-;CEFACLOR HYDRATE |
CAS号 | 70356-03-5 |
分子式 | C15H16ClN3O5S |
分子量 | 385.82 |
EINECS号 | 641-991-5 |
相关类别 | β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;解热镇痛原料药;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料药;对照品;医用原料;医药原料;原料;原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;化药杂质-头孢克洛;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Heterocycles;医药原料;精细化工原料;化学试剂 |
Mol文件 | 70356-03-5.mol |
结构式 |
头孢克洛(一水物) 性质
熔点 | >180°C (dec.) |
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储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 微溶于水,几乎不溶于甲醇和二氯甲烷。 |
颜色 | 白色至浅米色 |
CAS 数据库 | 70356-03-5(CAS DataBase Reference) |
Cefaclor monohydrate 是一种有效的抗生素,可特异性地结合青霉素结合蛋白 (PBP 3)。
前面得到的游离氨基的盐酸盐,可以先直接和叠氮苯乙酸反应,然后氢解也可得到头孢克罗,其反应较简单。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。溶于水,几不溶于甲醇、氯仿或苯。在Ph=2.5~4.5时稳定。UV最大吸收(Ph=7缓冲液):265nm(ε6800)。用途
第一代头孢菌素类抗生素,抗菌性能和头孢唑啉近似。临床主要用于泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染、五官科等感染,疗效较好。用途
属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等生产方法
以青霉素G为原料。先用对硝基苄基把青霉素G上的羧基保护起来,然后用双氧水或过氧乙酸氧化成亚砜。在N-氯代丁二酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下,进行氯化和扩环。先臭氧化后还原,使3位形成羟基。然后先在三氯化磷下,使3位转化为氯代;再在五氯化磷和吡啶作用下,接着醇解7位形成游离的氨基的盐酸盐,即7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯的盐酸盐。其溶于四氢呋喃和甲醇的溶液中,加入5%钯-炭的乙醇溶液,在室温和0.35MPa的氢压下氢化反应45min。过滤,滤饼用四氢呋喃和水洗。蒸发溶剂至干。剩余物溶入水和乙酸乙酯的混合液中,Ph值调至3,析出固体,过滤,并用丙酮浸泡,然后干燥即为7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸。将其溶入乙腈中,在室温搅拌下加入N,O-双(三甲基硅)乙酰胺,使形成可溶性的双硅酯。冷至0℃,在二滴N,N-二甲基苄胺存在下,缓慢加入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲酯的钠盐和氯甲酸甲酯在乙腈的反应液中。该混合液继续在冰浴中搅拌2h,加入甲醇,过滤除去不溶物。再加入水,调Ph值至1.5,再用三乙胺调至4.5。在水浴上再搅拌1h,过滤析出的结晶性沉淀,用乙腈洗,真空干燥得头孢克洛。前面得到的游离氨基的盐酸盐,可以先直接和叠氮苯乙酸反应,然后氢解也可得到头孢克罗,其反应较简单。
类别
有毒物质毒性分级
中毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 1259 毫克/公斤; 腹腔小鼠 LD50: 400 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾储运特性
库房低温通风干燥灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 42/43-36 |
安全说明 | 22-36/37-45 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | XI0363000 |
海关编码 | 2941906000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-B0198A | Cefaclor monohydrate | 100 mg | 1030元 | |
2024/01/16 | S1499 | 头孢克洛(一水物) Cefaclor | 70356-03-5 | 25mg | 794.63元 |