VER-49009
| 中文名称 | VER-49009 |
|---|---|
| 中文同义词 | HSP90抑制剂(VER-49009);化合物VER-49009 |
| 英文名称 | VER-49009 |
| 英文同义词 | VER-49009;CCT0129397;5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide;VER-49009 USP/EP/BP;3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
| CAS号 | 940289-57-6 |
| 分子式 | C19H18ClN3O4 |
| 分子量 | 387.81692 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 940289-57-6.mol |
| 结构式 |  |
VER-49009 性质
| CAS 数据库 | 940289-57-6 |
|---|
VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。
| Target | Value |
|
HSP90β
() | 47 nM |
VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。
在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15986 | VER-49009 VER-49009 | 940289-57-6 | 2mg | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-15986 | VER-49009 VER-49009 | 940289-57-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1664元 |