比瑞那帕
中文名称 | 比瑞那帕 |
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中文同义词 | 比瑞那帕;(2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺);(2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺);BIRINAPANT(比瑞那帕);BIRINAPANT,CIAP1和XIAP拮抗剂 |
英文名称 | Birinapant |
英文同义词 | Birinapant;Birinapant (TL32711);TL 32711;Birinapant(TL32711)/TL-32711/TL32711/TL-32711;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide;Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide Birinapant TL 32711;Birinapant (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide |
CAS号 | 1260251-31-7 |
分子式 | C42H56F2N8O6 |
分子量 | 806.94 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞凋亡;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;活性小分子库;Inhibitors;Inhibitor |
Mol文件 | 1260251-31-7.mol |
结构式 |
比瑞那帕 性质
熔点 | >245oC (dec.) |
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沸点 | 1090.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.320±0.06(20.0000℃) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.99±0.46(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂,最有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
Target | Value |
cIAP1
(Cell-free assay) | <1 nM(Kd) |
XIAP
(Cell-free assay) | 45 nM(Kd) |
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K d 分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。安全信息
海关编码 | 29339900 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-16591 | 比瑞那帕 Birinapant | 1260251-31-7 | 2mg | 850元 |
2024/08/19 | HY-16591 | 比瑞那帕 Birinapant | 1260251-31-7 | 5mg | 1400元 |