帕尼培南
中文名称 | 帕尼培南 |
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中文同义词 | 帕尼培南;(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸;(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸/帕尼培南 |
英文名称 | Panipenem |
英文同义词 | PANIPENEM;(5r,6s)-2-[1-acetamidoylpyrrolidin-3(s)-ylthio]-6-[1(r)-hydroxyethyl]-2-carbapenem-3-carboxylic acid;(5r-(3(s*),5-alpha,6-alpha(r*)))-inoethyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-7-oxo;1-azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-(1-hydroxyethyl)-3-((1-(1-im;6-(1-hydroxyethyl)-2-(1-acetimidoylpyrrolidin-3-ylthio)-1-carbaren-2-em-3-ca;carbapenemrs-533;cs533;FAROPENEM, 90.0% |
CAS号 | 87726-17-8 |
分子式 | C15H21N3O4S |
分子量 | 339.41 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药原料药;原料药;通用生化试剂-抗生素;Antibacterial |
Mol文件 | 87726-17-8.mol |
结构式 |
帕尼培南 性质
熔点 | 198-200° (dec) |
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沸点 | 555.5±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.62±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Amber Vial, Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(微溶)、甲醇(微溶)、水(微溶) |
酸度系数(pKa) | 4.30±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 有吸湿性、光敏性 |
CAS 数据库 | 87726-17-8(CAS DataBase Reference) |
帕尼培南是一种碳青霉烯类抗生素,由日本三共株式会社研制成功,具有抗菌谱广,抗菌活性强等特点。本品性质较稳定,抗菌谱与亚胺培南相似,对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强力抗菌作用,对金葡菌及耐甲氧西林金葡菌的作用优于亚胺培南,对大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、吲哚阳性与阴性变形杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌等的作用强于亚胺培南,对绿脓杆菌的作用略逊于亚胺培南。为进一步提高安全性,该抗生素与肾保护剂有机离子转运抑制剂倍他米隆(贝它米龙)以1∶1的比例合成为复合制剂,倍他米隆不抑制脱氢肽酶,亦无抑菌等药理作用,仅抑制有机离子转运,减轻肾脏毒性,临床用于葡萄球菌、链球菌、肠球菌等敏感菌引起的菌血症、败血症、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、眼球炎、中耳炎、心内膜炎、皮肤软组织感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、妇科感染等的治疗。美罗培南、亚胺培南和帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G-菌,需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性,临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G-菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。
三者间的差别如下:
1,抗菌作用各有侧重,对厌氧菌的抗菌谱相似,对需氧菌中的不发酵阴性菌,以美罗培南的活性最强,其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。
2,对中枢神经系统的不良反应,以亚胺培南发生率最高,美罗培南和帕尼培南较低。
3,亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性,常加用倍他米松以减轻肾毒性。
4,亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注,美罗培南尚可用于肌注。对β内酰胺类抗生素过敏者禁用。
高龄、孕妇、幼儿及肝肾功能障碍者慎用。
腹泻、嗳气、呕吐、皮疹。
红细胞和白细胞数量减少,嗜酸性细胞增多。
三者间的差别如下:
1,抗菌作用各有侧重,对厌氧菌的抗菌谱相似,对需氧菌中的不发酵阴性菌,以美罗培南的活性最强,其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。
2,对中枢神经系统的不良反应,以亚胺培南发生率最高,美罗培南和帕尼培南较低。
3,亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性,常加用倍他米松以减轻肾毒性。
4,亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注,美罗培南尚可用于肌注。对β内酰胺类抗生素过敏者禁用。
高龄、孕妇、幼儿及肝肾功能障碍者慎用。
腹泻、嗳气、呕吐、皮疹。
红细胞和白细胞数量减少,嗜酸性细胞增多。
安全信息
毒性 | Approx LD50 in male, female mice (mg/kg): 1700-2200, 1300-1700 i.v. (Kimura) |
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