SANT1
中文名称 | SANT1 |
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中文同义词 | (E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺;化合物SANT-1;N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺;SANT-1,平滑刺猬信号拮抗剂 |
英文名称 | SANT-1 |
英文同义词 | N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE;SANT-1;(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine;1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-;(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine;SANT1 10MG;SANT1;SANT 1;SANT-1 - CAS 304909-07-7 - Calbiochem |
CAS号 | 304909-07-7 |
分子式 | C23H27N5 |
分子量 | 373.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | 干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Lipid signaling;Inhibitors;All Inhibitors;API |
Mol文件 | 304909-07-7.mol |
结构式 |
SANT1 性质
熔点 | 104-106°C |
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沸点 | 547.4±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.13±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 加热可溶于DMSO |
形态 | 白色固体 |
酸度系数(pKa) | 7.35±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
敏感性 | Moisture & Light Sensitive |
CAS 数据库 | 304909-07-7 |
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
安全信息
WGK Germany | 3 |
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