WZ8040
| 中文名称 | WZ8040 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺;N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫代]苯基]-2-丙烯酰胺 |
| 英文名称 | WZ8040 |
| 英文同义词 | WZ8040;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide;N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040;N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami;CS-471;WZ-8040;WZ 8040;2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]- |
| CAS号 | 1214265-57-2 |
| 分子式 | C24H25ClN6OS |
| 分子量 | 481.01 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1214265-57-2.mol |
| 结构式 |  |
WZ8040 性质
| 密度 | 1.37 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.05 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥2.61 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.94±0.70(Predicted) |
WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12029 | WZ8040 WZ8040 | 1214265-57-2 | 5mg | 1180元 |
| 2024/01/25 | HY-12029 | WZ8040 WZ8040 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1298元 |