甲基巴多索隆
| 中文名称 | 甲基巴多索隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | 甲基巴多索隆;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯 1G;甲基巴多索隆, 一种有效的 NRF2 激活剂, 具有抗氧化、抗炎等功效;NRF2激活剂(BARDOXOLONE METHYL);(4AS,6AR,6BS,8AR,12AS,14AR,14BS)-2,2,6A,6B,9,9,12A-七甲基-10,14-二氧代-11-氰基-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,12A,14,14A,14B-十八氢二萘品苯-4A-甲酸甲酯;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸;甲基巴多松龙 |
| 英文名称 | Bardoxolone methyl |
| 英文同义词 | NSC 713200;Bardoxolone Me ester;Bardoxolone Methyl (RTA 402);Oleana-1,9(11)-dien-28-oic acid, 2-cyano-3,12-dioxo-, methyl ester;TP-155;Methyl 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate 2-Cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester;2-Cyano-3,12-dioxoolean-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester;(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-methyl 11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylate |
| CAS号 | 218600-53-4 |
| 分子式 | C32H43NO4 |
| 分子量 | 505.69 |
| EINECS号 | 606-850-4 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;杂环类;抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;植物提取物;细胞生物学试剂;标准品 -中药标准品;NF-kB;Apoptosis;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 218600-53-4.mol |
| 结构式 |  |
甲基巴多索隆 性质
| 熔点 | 215-223°C |
|---|---|
| 沸点 | 600.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.15 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| InChIKey | WPTTVJLTNAWYAO-KPOXMGGZSA-N |
| SMILES | C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C |
| CAS 数据库 | 218600-53-4 |
| Target | Value |
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IKK
(Cell-free assay) | |
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Ferroptosis
() | |
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Nrf2
() | |
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NF-κB
() |
Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13324 | Bardoxolone methyl | 5 mg | 312元 | |
| 2024/01/25 | HY-13324 | 甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl | 218600-53-4 | 10 mg | 500元 |