甘露聚糖肽

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最新发布供应信息
甘露聚糖肽_武汉鸿睿康化学试剂有限公司
2015/10/31 9:18:08
甘露聚糖肽
概述 药理作用 组成 用途 不良反应 药物相互作用 注意事项 禁忌
中文名称:甘露聚糖肽
中文同义词:多抗甲素;甘露聚糖肽
英文名称:Mannatide
英文同义词:Polyresistin Polyactin-A Mannatide
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相关类别:医药原料;API;化学原药;抗肿瘤类
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甘露聚糖肽
甘露聚糖肽 性质
甘露聚糖肽 用途与合成方法
概述恶性肿瘤的发生与遗传基因的改变密切相关。一些变异基因表达的蛋白可以促发免疫系统的监视功能,使机体消灭这些异己而避免肿瘤的发生。因此,肿瘤的发生与机体免疫功能失调密切相关。甘露聚糖肽是我国首创的生物反应修饰物,具有抗肿瘤、提高免疫力的功效。
甘露聚糖肽曾用名多抗甲素,2000年国家药品监督管理局更名为甘露聚糖肽,为类白色或微黄色无定形粉末,无臭、无味,易溶于水,不溶于有机溶剂,是化学性质稳定且具有一定均一性的混合物,不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸,完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成,分子质量约为71ku。甘露聚糖肽中总糖的含量为87.7%~90.3%,主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基;氨基酸总含量为4.5%~6.2%,主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸,其中糖链与肽链的连接有N—糖苷键连接和O—糖苷键连接两种方式。
甘露聚糖肽可增强机体免疫机能,诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质,升高外周白细胞数量、增强骨髓造血功能,从而可减少免疫逃逸,增强免疫系统的抗病毒能力,增强机体清除异物的能力,在临床上可联合其他药物治疗恶性腹腔积液、复发性疱疹、疫苗无应答等疾病。此外,甘露聚糖肽进入消化道后,被相应的酶分解为甘露寡糖和碱性多肽两部分,其中甘露寡糖具有提升机体免疫反应、吸附肠道病原菌、促进有益菌繁殖等作用,碱性多肽具有抑菌功能。
药理作用系由甲型链球菌培养而产生的一种有免疫性的α肽甘露聚糖,有免疫增强作用。体外抑制S-180、艾氏腹水癌和人舌鳞状细胞癌Tca8113等细胞株的DNA和RNA的合成葡萄糖代谢。动物体内能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生长(抑瘤率63%),增强巨噬细胞功能,提高脾单核-巨噬细胞系统的吞噬功能,促进骨髓造血干细胞的功能,增加外周血细胞数,增强机体应激机制及对抗放射线损伤。还能抑制肿瘤细胞的生长和代谢。
组成甘露聚糖肽不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸,完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成,分子质量约为71 ku,总糖的含量为87.7% -90.3%,主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基;氨基酸总含量为4.5%-6.2%,主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸。其中糖链与肽链的连接有N-糖苷键连接和O-糖苷键连接两种方式,在O-糖苷键连接的结构中,主要是糖链还原末端的甘露糖基,以糖苷键形式通过肽键上的羟基氨基酸(如丝氨酸、苏氨酸、羟脯氨酸或羟赖氨酸)的羟基氧与甘露聚糖连接,组成聚糖肽。N-糖苷键连接的结构中,糖链还原末端可以与肽链中的赖氨酸、精氨酸等碱性氨基酸的氨基连接。
用途用于免疫功能低下、反复呼吸道感染、白细胞减少症和再生障碍性贫血及肿瘤治疗的辅助治疗。也可作为肿瘤辅助治疗,减轻放疗、化疗对造血系统的副作用和胃肠道反应。
不良反应1. 静滴每次用量大于20mg时有下肢困重感,出现发热,其程度与剂量有关,但大多能忍受,持续4~7日后可消失。
2. 偶见皮疹,个别病人出现一过性的心悸、气短、心脏骤停、呼吸骤停:对出现血压下降,甚至心跳、呼吸骤停的患者, 尽快行心肺复苏、 抗休克抢救, 使血压恢复正常,保证心、脑等重要器官的血液供应,尽量消除不良反应对脏器的损害。
3.过敏性休克、过敏性哮喘:以抗过敏为主,对症治疗为辅;过敏性休克除及时给患者实施抗过敏治疗、吸氧外,要尽快使用升压药物,使患者尽快恢复基本生命体征。
4. 神经性耳聋。
药物相互作用与抗肿瘤药合用有协同效应,并可降低后者的毒副作用。
注意事项1. 用药前后应做免疫指标(IgG、IgM、IgA)测定。
2. 初次用本品前须做皮肤试验。皮试时,取本品注射液0.1ml(0.25mg甘露聚糖肽)皮内注射,半小时观察红肿面积,如红肿范围在3cm× 3cm以上者为阳性反应,不宜注射。
3. 本品使用时,应在医生严密监护下进行,并备有抢救措施。
禁忌1.对本品过敏者、风湿性心脏病病人禁用。
2.过敏性体质者慎用;风湿性心脏病患者,支气管哮喘、气管炎患者,高敏体质者禁用
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