替加氟
中文名称 | 替加氟 |
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中文同义词 | 呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;喃氟啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;1-(2-四氢甲酰基)-5-氟尿嘧啶;5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶;1-(2-四氢呋喃基)-5-氟尿嘧啶 |
英文名称 | Tegafur |
英文同义词 | 5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil;coparogin;fluorofur;franroze;Tegafur, >=99%;fulfeel;furafluor |
CAS号 | 17902-23-7 |
分子式 | C8H9FN2O3 |
分子量 | 200.17 |
EINECS号 | 241-846-2 |
相关类别 | 抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;DNA损伤;原料药;医药原料;中间体;小分子抑制剂,天然产物;API;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;抗肿瘤;抗肿瘤类;医药原料 抗肿瘤;标准品;中药对照品;药物杂质及中间体;有机化学;医药原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 17902-23-7.mol |
结构式 |
替加氟 性质
熔点 | 171-173 °C(lit.) |
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密度 | 1.3222 (estimate) |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亚砜:>50mg/mL |
形态 | 细的结晶粉末 |
酸度系数(pKa) | 7.63±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,9112 |
InChIKey | WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 17902-23-7(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)- (17902-23-7) |
替加氟是一种抗肿瘤药,又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶,为氟尿嘧啶的衍生物,在体外无抗肿瘤作用,进入人体后,在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用,脱去四氢呋喃环,逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU,其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。
替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效,主要用于治疗消化系统癌,替加氟对胃癌有效率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来,本品疗效略优于5-FU。
替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效,主要用于治疗消化系统癌,替加氟对胃癌有效率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来,本品疗效略优于5-FU。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点164-165℃,易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺,不溶于醚、苯。无臭,味苦。用途
该品是5-氟脲嘧啶的衍生物,作用和用途与5-氟脲嘧啶相同,但毒性较低,化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。用途
生化研究,抗肿瘤药。用途
是氟尿嘧啶衍生物,具有抗癌作用生产方法
由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢呋喃缩合而得,该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 23/24/25 |
安全说明 | 22-36/37/39-45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | YR0450000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | II |
海关编码 | 29349990 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 900 orally (3 days) (Yasumoto); 750 i.p. (FR 1574684), also reported as 1150 i.p. (Smart) |
替加氟 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17400 | 替加氟 Tegafur | 17902-23-7 | 100mg | 520元 |
2024/08/19 | S1300 | 替加氟 Tegafur (FT-207) | 17902-23-7 | 10mg | 782.53元 |