无中文名称
| 中文名称 | 无中文名称 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(4-吗啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基]酰肼;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰)苯并酰肼;化合物SP2509;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼;SP-2509,组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂;LSD1 INHIBITOR VII, SP-2509 CALBIOCHEM;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼 |
| 英文名称 | SP2509 |
| 英文同义词 | (E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;HCI-2509;(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide SP2509;SP2509;3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide;SP-2509;HCI-2509;SP 2509;SP-2509;CS-1755 |
| CAS号 | 1423715-09-6 |
| 分子式 | C19H20ClN3O5S |
| 分子量 | 437.9 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1423715-09-6.mol |
| 结构式 |  |
无中文名称 性质
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.96±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
| Target | Value |
|
LSD1
(Cell-free assay) | 13 nM |
在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12635 | SP2509 | 1 mg | 450元 | |
| 2024/01/25 | HY-12635 | (E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼 SP2509 | 1423715-09-6 | 5mg | 990元 |