N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素
| 中文名称 | N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 美登素DM4;N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素;DM4/美登素DM4;美登素DM4 DM4;MERTANSINE 杂质1;美登素DM4 中间体;(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-氯-14-羟基-85,14-二甲氧基-33,2,7,10-四甲基-12,6-二氧代-7-氮杂-1(6,4)-OXAZINANA-3(2,3)-OXIRANA-8(1,3)-苯环十四芳烷-10,12-二烯-4-基 N-(4-巯基-4-甲基戊酰基)-N-甲基-L-丙氨酸酯 |
| 英文名称 | DM4 |
| 英文同义词 | N2'-Deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-;DM4 top3;Mertansine Impurity 1;N2'-Deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine(DM4);The element DM4;Benzoicacid,5-(chlorosulfonyl)-4-methyl-;Ravtansine |
| CAS号 | 796073-69-3 |
| 分子式 | C38H54ClN3O10S |
| 分子量 | 780.37 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;医药原料;医药原料药 科研原料;医用原料;活性小分子库;抗肿瘤;试剂;化学试剂 |
| Mol文件 | 796073-69-3.mol |
| 结构式 |  |
N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素 性质
| 熔点 | 185-187 °C (decomp) |
|---|---|
| 沸点 | 943.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：100mg/mL（128.14mM） |
| 酸度系数(pKa) | 9.82±0.70(Predicted) |
DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。 美登素 (Mertansine、DM1、CAS:796073-69-3) 是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。
DM4, a structural analogue of maytansine, is a new thiol-containing and potent maytansinoid. DM4 is a cytotoxic maytansinoid drug. It is synthesized in order to link maytansinoids to antibodies via disulfide bonds. Maytansinoids inhibit tubulin polymerization and microtubule assembly and enhance microtubule destabilization, so there is potent suppression of microtubule dynamics resulting in a mitotic block and subsequent apoptotic cell death.