坦度替尼
中文名称 | 坦度替尼 |
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中文同义词 | 坦度替尼(标准品);坦度替尼;4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺;N-(4-异丙氧基苯基)-4-(6-甲氧基-7-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-甲酰胺;坦度替尼(对照品);坦度替尼 (MLN518) |
英文名称 | Tandutinib |
英文同义词 | Tandutinib;1-Piperazinecarboxamide, 4-(6-methoxy-7-(3-(1-piperidinyl)propoxy)-4-quinazolinyl)-N-(4-(1-methylethoxy)phenyl)-;4-(6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxylic acid (4-isopropoxyphenyl)amide;Unii-E1io3icj9a;Tandutinib(CT 53518);Tandutinib (MLN518);CT53518; MLN518;Tandutinib(TINIBS) |
CAS号 | 387867-13-2 |
分子式 | C31H42N6O4 |
分子量 | 562.7 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;TINIBS替尼类产品(Anti-cancer);血管生成;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;科研试剂;ZUBRIN;抗肿瘤药物;抑制剂;Inhibitors;医药原料;标准品 |
Mol文件 | 387867-13-2.mol |
结构式 |
坦度替尼 性质
熔点 | 177-178°C |
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沸点 | 769.5±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.213±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.39±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 387867-13-2(CAS DataBase Reference) |
吉非替尼
甲磺酸伊马替尼
拉帕替尼
马来酸苏尼替尼
尼罗替尼
帕唑帕尼
博舒替尼
塞卡替尼
阿西替尼
马赛替尼
苏尼替尼苹果酸盐1.摩尔折射率:160.96
2.摩尔体积(m3/mol):463.8
3.等张比容(90.2K):1261.7
4.表面张力(dyne/cm):54.7
5.极化率(10-24cm3):63.81抗癌原料药,新型免疫调节药,主要用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征;
用于合成有机原料或药物中间体;科研单位合成研究;
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。坦度替尼是千年制药公司(Millennium)研制开发的一种新型口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物,主要治疗急性骨髓系白血病、多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。对受体酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS样酪氨酸激酶-3 ( FLT-3) 、PDGFR 和干细胞因子受体( c-KitR) 。Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
Target | Value |
c-Kit | 0.17 μM |
PDGFRβ | 0.20 μM |
FLT3
() | 0.22 μM |
CSF-1R | 3.43 μM |
与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。 与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。
Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。 Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1043 | 坦度替尼 Tandutinib (MLN518) | 387867-13-2 | 25mg | 794.43元 |
2024/08/19 | S1043 | 坦度替尼 Tandutinib (MLN518) | 387867-13-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 870元 |