盐酸克林沙星

盐酸克林沙星

中文名称盐酸克林沙星
中文同义词7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐;盐酸克林沙星;包被盐酸可林沙星;克林沙星盐酸盐
英文名称Clinafloxacin hydrochloride
英文同义词CLINAFLOXACIN HCL;CLINANFLOXACIN HYDROCHLORIDE;Clinafloxacinhydrochloride;7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride;7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-keto-quinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;7-(3-azanylpyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(3-aMino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, Monohydrochloride (9CI)
CAS号105956-99-8
分子式C17H18Cl2FN3O3
分子量402.25
EINECS号
相关类别医用原料;医用原料;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
Mol文件105956-99-8.mol
结构式盐酸克林沙星 结构式

盐酸克林沙星 性质

熔点162-168°C
储存条件Refrigerator
溶解度DMSO(微溶)、甲醇(微溶)、水(微溶、加热)
形态固体
颜色淡黄色至浅黄色
稳定性吸湿性

盐酸克林沙星 用途与合成方法

Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。

MIC: 1 μg/ml (parC-gyrA mutants, S. pneumonia )

Clinafloxacin exhibits activity against S. pneumonia with an MIC of 1μg/ml for the parC-gyrA mutants.Clinafloxacin hydrochloride has antibacterial activities against target-altered mutant strains of S. aureus . It against Wild type S. aureus , gyr A mutant S. aureus and gyr A mutant S. aureus with MIC values of 0.016 µg/ml, 0.063 µg/ml and 0.915 µg/ml, respectively.

Clinafloxacin is very effective for the therapy of penicillin-resistant, ciprofloxacin-susceptible pneumococcal meningitis in the rabbit model. With the CS strain (2349)(Clinafloxacin MIC=0.12 μg/ml), at a dose of 10 mg/kg and 20 mg/kg per day Clinafloxacin achieves an initial reduction at 6 hr. Both are bactericidal at this point but presents regrowth at 24 hr, and the final reduction at 24 hr in mean log cfu/ml is 22.30 and 23.83, respectively. However, With the CR strain (4371)(Clinafloxacin MIC=0.5 μg/ml), Clinafloxacin even at 20 mg/kg per day does not decrease bacterial titers at any time point in this rabbit model of meningitis.

安全信息

MSDS信息

盐酸克林沙星 上下游产品信息

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