喹诺酮类药

喹诺酮类合成抗菌药的发展经历 了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid), 它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效,但 对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,吸收 差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第 二代喹诺酮类的典型代表是70年代后 期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡 哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使 用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果 较好,对绿脓杆菌感染的治疗效果优于 萘啶酸和羧苄青霉素,但不如庆大霉 素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差,血 药浓度较低,有一定的中枢神经系统的 毒性作用。
20世纪70年代后期头孢菌素类 的开发达到了顶峰,其价格使一般患者 难以承受,第三代喹诺酮——氟喹诺酮 合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽 疑无路,柳暗花明又一村”之感。氟喹诺 酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的 第6位上代入了一个氟原子的一类喹 诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏 阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物 强4~64倍,而且在对抗革兰氏阳性菌 方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8~64倍,它们口服吸收好,耐药性很 少,由于是化学合成品,相对来说比抗 生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。
细菌细胞的DNA是以双股螺旋 的形式存在的,其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机 理就是抑制DNA螺旋酶,造成染色体 损害,使细胞不再分裂繁殖。由于其作 用机理独特,不受质粒传导耐药性的影 响,故与许多抗菌药无交叉耐药性。
氟喹诺酮类抗菌药物的优点如下。
1.抗菌谱广、抗菌活性强,有的可 与第三代头孢菌素相媲美(如氧氟沙星 等)。对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌和 比较棘手的耐甲氧西林的金黄色葡萄 球菌(MRSA)也有作用;在对革兰氏阴 性菌方面已扩展到绿脓杆菌、嗜血流感 杆菌和产生青霉素酶的淋球菌;有的新 氟喹诺酮类抗菌药对支原体和衣原体 也有效。
2. 口服吸收好,组织分布广。一般 氟喹诺酮口服后血中达峰时间为1~ 2h,其血浆蛋白结合率低,大约为 10%~40%,服药后可广泛分布于肝、 肾、皮肤和肺等组织内。
3. 治疗范围广,对肠道、泌尿道、 胆道、呼吸道感染,前列腺炎、骨髓炎等 均有一定的治疗效果,广泛用于各科感 染的治疗。
4.耐药性较少。氧氟沙星在德国 使用8年后仍可抑制96.8%的革兰氏 阴性菌和93.3%的革兰氏阳性菌;环 丙沙星在英国有91%的绿脓杆菌和 95%的金黄色葡萄球菌对其敏感;我国 有调查表明氟喹诺酮类对绿脓杆菌的 耐药性近年来呈上升趋势,由4.4%升 至10%。
氟喹诺酮类抗菌药的特点如下。
1. 在抗菌作用方面,一般对革兰 氏阳性菌作用不如对革兰氏阴性菌作 用强。
2. 不良反应包括消化道症状,一 般无须停药;中枢神经系统症状,如焦 虑、紧张、失眠、头疼等环丙沙星较多 见;皮疹也有可能出现;肝、肾功能异常 的发生率一般为0.5%~1.0%。
3. 长期对小狗的磁共振成像 (MRI)和超声研究表明,有骨关节软骨 中间层基质疏松的现象,但对近百例人 的观察尚未见到,为安全起见本类药物 不宜长期大量给予哺乳妇和骨骼发育 中的少年儿童。由于本品抑制DNA的 复制,故孕妇也应慎用。
4.个别氟喹诺酮(如洛美沙星、依 诺沙星、斯帕沙星)长期大量给予户外 劳动的老年农民,少数会出现光毒性反 应。
在药物相互作用方面的几种情况。
1. 与牛奶、乳酪和含钙、镁、铁、铝 等药物同服会影响抗菌效果;一般建议 空腹服用,饭后服用则血中药物的达峰 时间要推迟1~2小时,但吸收的总量 不变;尿液呈酸性有利于其排泄,在碱 性尿中易出现沉淀。
2. 与茶碱等黄嘌呤药物的相互作 用可以分为三类情况:与依诺沙星同服 可使茶碱血药浓度升高两倍;与环丙沙 星、托苏沙星同服可使茶碱血药浓度升 高20%;与洛美沙星、诺氟沙星同服, 对茶碱的血药浓度无影响。
3.与非甾体解热镇痛药芬布芬同 服,可促使芬布芬与γ-氨酪酸(GABA) 受体结合诱导癫发作,故有癫病史 者应慎用。
4. 与其他抗菌药伍用也应慎重。 如与万古霉素伍用可见肾毒性增加;与 阿霉素、呋喃呾啶同用可使肾功能下降 (环丙沙星);与氯霉素、多西环素、氯洁 霉素和大环内酯类抗生素伍用其抗菌 作用下降,还易出现造血系统和神经系 统的不良反应。
分享到:
点击具体产品,查看产品的最新价格,资讯,用途,供应信息
氟哌酸莫西沙星加替沙星巴洛沙星盐酸沙拉沙星帕珠沙星盐酸莫西沙星那氟沙星吉米沙星双氟沙星普卢利沙星盐酸恩诺沙星水合加替沙星马波沙星甲磺酸帕珠沙星沙拉沙星左旋氧氟沙星羧酸培氟沙星盐酸二氟沙星盐酸加替沙星甲磺酸达氟沙星西他沙星甲苯磺酸妥舒沙星克林沙星达诺沙星甲磺酸吉米沙星奥比沙星西诺沙星甲苯磺酸妥舒沙星左氧氟沙星环丙沙星氟罗沙星萘啶酸盐酸洛美沙星菲宁达盐酸左氧氟沙星依诺沙星西他沙星曲伐沙星替马沙星司帕沙星格帕沙星盐酸贝西沙星依诺沙星甲苯磺酸妥舒沙星普卢利沙星贝西沙星葡萄酸依诺沙星欧拉沙星氧氟沙星盐酸盐(环丙沙星M4)甲磺酸左旋氧氟沙星(环丙沙星M3)乳酸环丙沙星恩诺沙星钠盐甲磺酸培氟沙星8-氟莫西沙星盐酸克林沙星盐酸氧氟沙星加雷沙星8-羟基莫西沙星洛美沙星乳酸环丙沙星(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 1/2 水合物环丙沙星盐酸盐司帕沙星盐酸诺氟沙星诺氟沙星胶囊如氟沙星培氟沙星吡哌酸左氧氟沙星羧酸乙酯左氧氟沙星羧酸左氧氟沙星相关物质A非那沙星8-乙氧基莫西沙星盐酸格帕沙星米洛沙星乳酸恩诺沙星莫西沙星盐酸盐单水合物左氧那地沙星乳酸左旋氧氟沙星罗索沙星氧氟沙星相关物质A帕珠沙星单盐酸盐盐酸卡德沙星盐酸左氧氟沙星片恩诺沙星速溶粉复方盐酸环丙沙星可溶粉盐酸沙拉沙星可溶性粉诺氧沙星环丙沙星甲酰胺烟酸蒽诺沙星8-乙氧基加替沙星加替沙星杂质E天门冬氨酸罗美沙星甲磺酸加替沙星左氧氟沙星/氧氟沙星环丙沙星杂质E谷氨酸诺氟沙星注射液帕唑沙星洛美沙星环合物盐酸环丙沙星片甲磺酸加替沙星氧氟沙星葡萄糖注射液烟酸诺氟沙星乳酸司帕沙星阿拉曲伐沙星氨氟沙星盐酸环丙沙星 杂质A盐酸恩渃沙星环丙沙星杂质B环丙沙星杂质A加替沙星杂质A盐酸蒽氟沙星诺氟沙星葡萄糖盐酸环丙沙星胶囊烟酸巴洛沙星盐酸莫西沙星杂质E加替沙星杂质D盐酸莫西沙星杂质C环丙沙星相关物质A环丙沙星杂质D诺氟沙星碱甲磺酸双氟沙星氧氟沙星片复方氧氟沙星可溶性粉诺氟沙星盐酸盐氧氟沙星胶囊乳酸左氧氟沙星片诺氟沙星葡萄糖注射液西替沙星培氟沙星二水合物乳酸加替沙星恩诺沙星碱乳酸左氧氟沙星分散片乳酸左氧氟沙星注射液甲磺酸培氟沙星注射液莫西沙星粗品盐酸沙拉沙星注射液盐酸环丙沙星注射液艾氯沙星蒽诺沙星碱盐酸莫西沙星对照品沛马沙星氧氟沙星注射液恩诺沙星钠门冬氨酸洛美沙星注射液司帕沙星胶囊莫西沙星侧链加替沙星杂质C环丙沙星杂质 H环丙沙星杂质C伊洛沙星美拉沙星洛美沙星中间体盐酸莫西沙星杂质B盐酸莫西沙星杂质环丙沙星杂质F盐酸帕珠沙星强效盐酸环丙沙星加替沙星羧酸呋喃沙星氧氟沙星口服液维布沙星盐酸莫西沙星托氟沙星诺氟沙星杂质 A加替沙星杂质B盐酸左氧氟沙星胶囊阿拉曲伐沙星右旋氧氟沙星盐酸环丙沙星可溶性粉盐酸蒽诺沙星巴洛沙星二水合物恩诺沙星可溶性粉天门冬氨酸洛美沙星乳酸诺氟沙星感染类诺氟沙星胶囊琥诺沙星噻克沙星盐酸莫西沙星峰鉴别甲磺酸帕珠沙星原料药盐酸左氧氟沙星注射液盐酸马波沙星盐酸芦氟沙星氟罗沙星葡萄糖注射液氟罗沙星注射液乳酸氟罗沙星宾氟沙星盐酸诺氟沙星葡萄糖酸依诺沙星谷氨酸诺氟沙星甲磺酸左氧氟沙星