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福辛普利

福辛普利 更多供应商
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产品介绍:英文名称:Fosinopril
CAS:98048-97-6
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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产品介绍:英文名称:Fosinopril
CAS:98048-97-6
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍:中文名称:福辛普利
CAS:98048-97-6
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产品介绍:英文名称:(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-Methyl-1-(propionyloxy)propoxy)(4-phenylbutyl)phosphoryl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
CAS:98048-97-6
纯度:97% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing
公司名称:上海岚克医药科技发展有限公司  
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产品介绍:中文名称:福辛普利
英文名称:Fosinopril
CAS:98048-97-6
纯度:98% 包装信息:10;100;1kg
最新发布供应信息
福辛普利_武汉远承共创科技有限公司
2013/1/24 11:34:18
福辛普利_HANGZHOU ICH IMP & EXP CO.,LTD.
2011/12/15 16:32:30
福辛普利
血管紧张素转化酶抑制剂 注意事项 用途 禁忌 用法用量 相互作用
中文名称:福辛普利
中文同义词:4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸;福辛普利;福新普利;福森普利;磷酸洛普利;[1[S^<*>^ (R^<*>^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸;磷西洛普利;磷西洛谱利
英文名称:Fosinopril
英文同义词:4-cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxy-propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl];FOSINOPRIL,(4S)-4-CYCLOHEXYL-1-[(RS)-2-METHYL-1-(PROPIONYLOXY)PROPOXY]-(4-PHENYLBUTYL)PHOSPHINYLACETYL-L-PROLINE;L-Proline, 4-cyclohexyl-1-(R)-(1S)-2-methyl-1-(1-oxopropoxy)propoxy(4-phenylbutyl)phosphinylacetyl-, (4S)-;fosenopril;[1[S^<*>^ (R^<*>^)],2α,4β]-4-Cyclohexyl-1-[[[2-methyl-1-(1-oxopropoxy)-propoxy](4-phenylbutyl)phosphinyl]acetyl]-L-proline;Secorvas;SQ-28555;Staril
CAS号:98048-97-6
分子式:C30H46NO7P
分子量:563.66
EINECS号:
相关类别:抗高血压药;心脑血管药物;药物;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard
Mol文件:98048-97-6.mol
福辛普利
福辛普利 性质
熔点 149-153°C
水溶解性 Insoluble
CAS 数据库98048-97-6(CAS DataBase Reference)
福辛普利 用途与合成方法
血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI)是近年来被国内外学者广泛关注的抗高血压和肾损害的治疗药物, WHO/ISH1999年高血压治疗指南已将ACEI列入治疗高血压的6大药物之中。它通过抑制肾素—血管紧张素系统, 减少肾上腺神经末梢释放去甲肾上腺素, 减少内皮素的形成, 抑制缓激肽分解失活而使血管扩张, 并促进具有血管扩张作用的前列腺素合成, 减少醛固酮分泌而使水钠潴留下降, 增加肾血流量, 对肾脏具有显著的保护作用。
福辛普利为第三代ACEI,口服后胃肠黏膜和肝脏中酯酶水解成活性药物福辛普利拉(Fosinoprilat),后者可抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而外周阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高;福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,从而起降低血压的作用。本品同时扩张动脉和静脉,既降低周围血管阻力(后负荷),也降低毛细血管楔嵌压(前负荷),从而改善心排血量,可用于充血性心力衰竭。
口服吸收迅速而完全,吸收率约为36%,不受食物影响。达峰时间与剂量无关,一般为3小时。半衰期约为12小时,心力衰竭病人为14小时。福辛普利拉的血浆蛋白结合率超过95%,可经乳汁分泌。单剂口服后1小时起效,2~4小时达最大效应,作用维持24小时。本品44% ~ 50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠道排泄。血液透析和腹膜透析时本品的清除量仅为尿液清除的2%和7%。
福辛普利的结构式
图1为福辛普利的结构式
注意事项1.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病(如严重系统性红斑狼疮):此时发生白细胞或粒细胞减少的机会增多。②骨髓抑制。③脑或冠状动脉供血不足:可因血压降低而加重缺血。④血钾过高。⑤肾功能障碍:使血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。⑥肝功能障碍:使本品在肝内的代谢减低。⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者:首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
2.用本品时可有如下情况:①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。②偶有血清肝脏酶增高。③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。
3.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查。②尿蛋白检查,每月1次。
4.本品的降压作用在立位与卧位相同。
5.对原用利尿药治疗者,开始用本品前停用利尿药2~3天,但严重或恶性高血压例外,此时用本品小剂量,在严密观察下小心增加剂量。
6.用药期间发生血管性水肿时应停药,并皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松。
7.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级,如在妊娠中、晚期用药为D级。
用途1.轻、中、重度高血压: 既可作为首选药,又可用于其他降压药疗效不佳时。
2.心肌缺血:可降低心肌耗氧量、增加心肌供氧量,双向治疗心肌缺血,减少心绞痛发作次数和硝酸酯类用量。
3.治疗心力衰竭: 通过扩张血管和降低水钠潴留发挥作用,可作为首选药使用。
禁忌1.对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂过敏者禁用。
2.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。
用法用量1.高血压:成人和大于12岁的儿童 10~40mg/d,每天1次。初始剂量通常为10mg,每日1次。约4周后,根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过40mg/d不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压,可加服利尿药。
同时服用利尿药的病人,在开始用福辛普利治疗前,利尿药最好停服几天以减少血压过分下降的危险,如4周后血压不能被充分控制,可以恢复利尿药的治疗。如果不能终止服用利尿药,则在给予本品初始剂量10mg时,严密观察病人几个小时,直至血压稳定为止。
2.心力衰竭:药物初始剂量为10mg,每日1次,严密医学监护,如病人耐受良好,可逐渐增至40mg,每日1次。即使在初始剂量后出现低血压,也应谨慎增加剂量,并有效处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。心衰高危病人,应在医院内开始治疗。
老年人、肝或肾功能减退病人不需降低剂量。
相互作用本品能减少由噻嗪类利尿剂诱发的血钾减少,与保钾利尿剂或补钾药合用可增加高钾血症的危险,如果同时应用这类药物应该谨慎,需要经常监测患者的血清钾。抗酸药可能影响本品的吸收,若服用必须分开,至少间隔两小时。非甾体抗炎药可影响本品降血压的作用,但同时应用本品和甾体抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床其它的不良反应。与锂同时治疗可增加血清锂的浓度。如与β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙拮抗剂和利尿剂合并使用可以增加抗高血压药疗效。
有关福辛普利的血管紧张素转化酶抑制剂、注意事项、用途、禁忌、相互作用等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-02)
化学性质 福辛普利拉(Fosinopril Diacid):C23H34NO5P。[95399-71-6]。为福辛普利的二酸。熔点149-153℃。[α]D-24° (C=1,甲醇)。
用途 血管紧张素转化酶抑制剂,在脑和心肌中抑制ACE的活性较在肾、肺和主动脉中更有效,口服作用迅速。适用于原发性高血压或常规治疗无效的高血压病。
生产方法 [羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯,在三乙胺或4-甲基吗啉存在下,在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离,直接在钯-炭催化下氢化,再用4-甲基-2-戊酮结晶,得到化合物(Ⅲ),二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分,和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合,得到福辛普利钠。
安全信息
福辛普利 化学药品说明书
福辛普利|药物应用信息
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