Losmapimod (GW856553X)
| 中文名称 | Losmapimod (GW856553X) |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺;洛批莫德;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-新戊基烟酰胺 |
| 英文名称 | Losmapimod (GW856553X) |
| 英文同义词 | 6-[5-(Cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide;GW-856553;GSK-AHAB;GW 856553X;LosMapiMod;LosMapiMod,GW-856553;Losmapimod (GW856553X);3-Pyridinecarboxamide, 6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)- |
| CAS号 | 585543-15-3 |
| 分子式 | C22H26FN3O2 |
| 分子量 | 383.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 585543-15-3.mol |
| 结构式 |  |
Losmapimod (GW856553X) 性质
| 沸点 | 529.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥19.15 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.75±0.46(Predicted) |
Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 8.1(pKi) |
|
p38β
(Cell-free assay) | 7.6(pKi) |
安全信息
| 海关编码 | 2933399990 |
|---|