5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 |
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中文同义词 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 25MG;5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-B]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐;5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐;P38MAPK抑制剂(LY2228820);化合物RALIMETINIB MESYLATE;5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺 二甲磺酸盐;LY2228820,新型有效的P38 MAPK抑制剂 |
英文名称 | LY2228820 |
英文同义词 | 5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate;5-(2-(tert-butyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate;LY2228820;LY 2228820;LY-2228820;5-(2-tert-Butyl-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-am;LY2228820;5-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-iMidazol-4-yl]-3-(2,2-diMethylpropyl)-3H-iMidazo[4,5-b]pyridin-2-aMine DiMethanesulfonate;LY2228820(LY-2228820);LY2228820 2MsOH |
CAS号 | 862507-23-1 |
分子式 | C26H37FN6O6S2 |
分子量 | 612.7369832 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;MAPK |
Mol文件 | 862507-23-1.mol |
结构式 |
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | DMSO 中≥30.65 mg/mL;超声检测水中≥45 mg/mL; ≥9.9 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至黄色 |
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
Target | Value |
p38α
(Cell-free assay) | 7 nM |
LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50 )小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED 50 )为 1.5 mg/kg。安全信息
海关编码 | 2933998090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1494 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 Ralimetinib dimesylate | 862507-23-1 | 5mg | 1403.05元 |
2024/08/19 | S1494 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 Ralimetinib dimesylate | 862507-23-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2344.86元 |