TAE226 (NVP-TAE226)
中文名称 | TAE226 (NVP-TAE226) |
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中文同义词 | 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;双重酪氨酸激酶抑制剂(NVP-TAE 226);化合物TAE226;TAE226(NVP-TAE226),双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂 |
英文名称 | TAE226 (NVP-TAE226) |
英文同义词 | NVP-TAE 226;TAE226;TAE226 (NVP-TAE226);2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)-amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide;Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-;NVP-TAE 226 2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide;2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide;TAE226 (NVP-TAE226) USP/EP/BP |
CAS号 | 761437-28-9 |
分子式 | C23H25ClN6O3 |
分子量 | 468.94 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;血管生成;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 761437-28-9.mol |
结构式 |
TAE226 (NVP-TAE226) 性质
密度 | 1.349 |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.45 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.57±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色至卡其色 |
Target | Value |
PYK2
(cell-free assay) | 3.5 nM |
FAK
(cell-free assay) | 5.5 nM |
Insulin Receptor
(cell-free assay) | 43.5 nM |
IGF-1R
(cell-free assay) | 140 nM |
c-Met
(cell-free assay) | 160 nM |
在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验,NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。 NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。
NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)显著降低微血管密度。在体内模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长,而不引起体重损失。 在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13203 | NVP-TAE 226 | 1 mg | 554元 | |
2024/08/19 | HY-13203 | TAE226 (NVP-TAE226) NVP-TAE 226 | 761437-28-9 | 5mg | 1234元 |