NMS-E973
| 中文名称 | NMS-E973 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物NMS-E973;5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺 |
| 英文名称 | 5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide |
| 英文同义词 | NMS-E973;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide USP/EP/BP;3-Isoxazolecarboxamide, 5-[2,4-dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;NMS-E973,Leukemia,NMS E973,inhibit,HSP,Heat shock proteins,Adenocarcinoma,Hsp90α,ovary,colon,breast,cancer,Carcinoma,Neuroblastoma,NMSE973,NMS-E-973,Melanoma,Inhibitor |
| CAS号 | 1253584-84-7 |
| 分子式 | C22H22N4O7 |
| 分子量 | 454.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1253584-84-7.mol |
| 结构式 |  |
NMS-E973 性质
| 沸点 | 686.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 5.69±0.20(Predicted) |
NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
| Target | Value |
|
HSP90
() | <10 nM(DC50) |
NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-17547 | NMS-E973 | 1 mg | 409元 | |
| 2024/01/25 | HY-17547 | NMS-E973 NMS-E973 | 1253584-84-7 | 5mg | 900元 |