PF-06409577
| 中文名称 | PF-06409577 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-氯-5-[4-(1-羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸;化合物PF06409577;PF 06409577,AMPK的变构活化剂 |
| 英文名称 | 6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid |
| 英文同义词 | 6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid;PF-06409577;CS-2760;PF-06409577;PF 06409577;PF06409577;EOS-61684;PF 06409577;PF06409577;PF 6409577;1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]- |
| CAS号 | 1467057-23-3 |
| 分子式 | C19H16ClNO3 |
| 分子量 | 341.79 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1467057-23-3.mol |
| 结构式 |  |
PF-06409577 性质
| 沸点 | 610.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.468±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 3.60±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
| Target | Value |
|
AMPK α2β1γ1
() | 6.8 nM(EC50) |
|
AMPK α1β1γ1
() | 7 nM(EC50) |
PF-06409577可激活AMPK的亚型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分别为7 nM和6.8 nM。其对α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亚型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
在大鼠、狗、猴子、人类中，PF-06409577与血浆蛋白结合率高。静脉注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血浆清除率（CLp），分别为22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容积稳定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（悬浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子体内迅速被吸收，其口服生物利用度分别为15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在肠道的首关代谢中的醛糖酸化反应程度比在其他临床前物种和人类中高。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-103683 | PF-06409577 | 1 mg | 318元 | |
| 2024/01/25 | HY-103683 | PF-06409577 PF-06409577 | 1467057-23-3 | 5mg | 700元 |