PF-3758309
| 中文名称 | PF-3758309 |
|---|---|
| 中文同义词 | PAK抑制剂(PF-3758309);N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺;(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺 |
| 英文名称 | PF-3758309 |
| 英文同义词 | PF-3758309;(S)-N-(2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl)-6,6-diMethyl-3-((2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide;PF-03758309/PF03758309;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;PF-03758309;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-[(1S)-2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-diMethyl-3-[(2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino]-;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide PF 3758309;X4Z |
| CAS号 | 898044-15-0 |
| 分子式 | C25H30N8OS |
| 分子量 | 490.62 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 898044-15-0.mol |
| 结构式 |  |
PF-3758309 性质
| 密度 | 1.325±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.53 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，EtOH 中≥101.4 mg/mL |
| 形态 | 黄白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.40(Predicted) |
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
| Target | Value |
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PAK1
(Cell-free assay) | 13.7 nM(Ki) |
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PAK6
(Cell-free assay) | 17.1 nM(Ki) |
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PAK5
(Cell-free assay) | 18.1 nM(Ki) |
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PAK4
(Cell-free assay) | 18.7 nM(Ki) |
|
PAK3
(Cell-free assay) | 99 nM |
PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13007 | PF-3758309 PF-3758309 | 898044-15-0 | 5mg | 494元 |
| 2024/01/25 | HY-13007 | PF-3758309 PF-3758309 | 898044-15-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 544元 |