阿扎那韦硫酸盐

硫酸阿扎那韦（Atazanavir Sulfate）是BMS旗下一款HIV-1蛋白酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物一样，它用于治疗HIV感染的患者。作为HIV-1蛋白酶的高选择性和高效抑制剂，阿扎那韦通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成。
阿扎那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成，与其它抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。该药由瑞士Novartis公司研制，之后授权给BMS，2003年6月在美国获批，2003年12月在日本获批，2004年3月在欧洲获批（商品名为Reyataz®），2005年在国内获批（商品名为锐艾妥®）。

2003年6月，美国FDA批准了阿扎那韦胶囊上市，该药成为美国首个获批用于每日一次给药的蛋白酶抑制剂。2014年6月，该药口服散剂的新剂型在美国获批上市，用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗3个月以上、体重至少10kg的1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染患者。
由于阿扎那韦具有每日仅服用1次，比其他抗HIV病毒感染药物吸收迅速、不良反应少等优势，同时与其它蛋白酶抑制剂相比在服药期间不干扰正常的饮食。阿扎那韦在全球上市后得到了医生和患者的广泛认可。数据显示，2007年其全球销售额已超过10亿美元，可谓是重磅炸弹级产品。
硫酸阿扎那韦自2005年在国内获批上市以来，一直处于一家独大的地位，尽管其在国内的专利已经到期（硫酸阿扎那韦在国内的专利到期日为2017年4月14日），一直未有其他公司提出同类产品的临床试验或上市申请。在2018年年底CDE公布的《第二批专利权到期、终止、无效且尚无仿制申请的药品清单》里，硫酸阿扎那韦被列入其中。该清单的公布意在引导仿制药研发生产，提高公众用药可及性。此次安若维他药业在中国申报阿扎那韦的上市申请，意味着这款独家品种在中国终于将迎来第二款同类产品。阿扎那韦硫酸盐是科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。大部分的试剂产品是比较稳定的，只要您严格按照产品包装或者说明书上的储存条件进行储存，完全可以保证其在有效期内的正常使用。一般常见储存条件有零下XX摄氏度，2-8摄氏度，常温等。特别提醒，对于某些酶类制品，如果储存条件是2-8摄氏度，不要储存在零下，否则容易失活，对于某些需要严格避光，防潮，充氮气保护的，接触空气或者过分暴露非常容易氧化或者受潮变质。Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。

Target	Value
HIV protease (Cell-free assay)	2.66 nM(Ki)

Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，K _i 为 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。 Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。