盐酸氧氮芥

盐酸氧氮芥

中文名称盐酸氧氮芥
中文同义词盐酸氧氮芥
英文名称Oxygen mustard hydrochloride
英文同义词
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分子量0
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结构式盐酸氧氮芥 结构式

盐酸氧氮芥 性质

盐酸氧氮芥 用途与合成方法

盐酸氧氮芥俗名癌得平(nitrobinum的音译),白色晶体或结晶性粉末,无臭,易吸湿,分子量208.61,熔点109~110℃。易溶于水、乙醇,溶于丙酮,不溶于苯、乙醚。水溶液呈酸性,不稳定。能影响癌细胞的生长和分裂。主要用于慢性白血病、何杰金氏病,恶性淋巴瘤等。用途与氮芥相像,但毒性较低,并可口服。可由氮芥溶于乙醚,在醋酐存在下,以过氧化氢氧化后制成盐酸盐。氮芥为最早用于临床肿瘤的药物之一,可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表,其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因,能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用,影响细胞的代谢,导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后,在体内水解释放氯离子,成为游离基,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,可与脱氧核糖核酸发生烷化作用,影响核酸代谢,抑制细胞有丝分裂,具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大,选择性差,所以毒性亦大。
氮芥进入体内后很快解离,血浆中药物90%在0.5~1分钟内即消失,故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性,但脑内分布较少,极少量以原形从尿中排出。
用于治疗恶性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌,尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药,效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法,治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效,可以保护部分骨髓,相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病,也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。亦可作为免疫抑制剂。

安全信息

MSDS信息

盐酸氧氮芥 上下游产品信息

Tag:盐酸氧氮芥
恩比兴 氮芥
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