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氯沙坦

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产品介绍:中文名称:氯沙坦;氯沙坦羧酸;洛沙坦-5-羧酸
英文名称:LOSARTAN CARBOXY ACID;EXP-3174
CAS:124750-92-1
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产品介绍:中文名称:氯沙坦羧酸
英文名称:Losartan carboxylic acid
CAS:124750-92-1
纯度:98% 包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍:英文名称:2-Butyl-4-chloro-1-[(2'-(1-H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl)Methyl]-1-H-iMidazole-5-carboxylic a
CAS:124750-92-1
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称:南京康满林化工实业有限公司  
联系电话:025-83697070; 010-68547217
产品介绍:中文名称:氯沙坦
英文名称:2-BUTYL-4-CHLORO-1-[(2'-(1-H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)METHYL]-1-H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID
CAS:124750-92-1
纯度:98.00% 包装信息:5g;25g;1kg-15kg 备注:白色结晶粉末
公司名称:凯试(上海)科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:Losartan Carboxylic Acid NEW CATALOGUE NUMBER: see product L470510
CAS:124750-92-1
纯度:98% 备注:1950元/10mg; 12000元/100mg
最新发布供应信息
EXP-3174、5-羧酸洛沙坦_苏州苏泰科生物试剂有限公司
2016/11/17 12:07:51
5-羧酸氯沙坦_苏州苏泰科生物试剂有限公司
2016/11/17 12:07:51
氯沙坦
抗高血压药 合成路线 药代动力学 不良反应 注意事项
中文名称:氯沙坦
中文同义词:氯沙坦;氯沙坦羧酸;洛沙坦-5-羧酸;5-羧酸洛沙坦;洛沙坦杂质;EXP-3174、5-羧酸洛沙坦
英文名称:2-BUTYL-4-CHLORO-1-[(2'-(1-H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)METHYL]-1-H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID
英文同义词:LOSARTAN CARBOXY ACID;AKOS 91941;2-BUTYL-4-CHLORO-1-[(2'-(1-H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)METHYL]-1-H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID;’-biphenyl)-4-yl)methyl)-;1h-imidazole-5-carboxylicacid,2-butyl-4-chloro-1-((2’-(14-tetrazol-5-yl)(1,1;e-3174;exp3174;l-158641
CAS号:124750-92-1
分子式:C22H21ClN6O2
分子量:436.89
EINECS号:
相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles
Mol文件:124750-92-1.mol
氯沙坦
氯沙坦 性质
熔点 130-132°C
储存条件 -20°C Freezer
氯沙坦 用途与合成方法
抗高血压药氟沙坦为血管紧张素Ⅱ的AT1亚型受体阻断剂,其钾盐是第一个沙坦类抗高血压药,由美国杜邦和默克联合公司开发,1994年11月首先在瑞典获准上市,1995年4月14日获FDA批准, 并相继在许多国家上市。
药理作用:氟沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体,阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ(AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应,强力和持续性降低血压,使收缩压和舒张压下降。尚可减轻左心室肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌重构,改善左室功能。对血糖、血脂代谢无不利影响。其还具有改善肾血流动力学作用,减轻肾血管阻力,选择性扩张出球小动脉,降低肾小球内压力,降低蛋白尿,增加肾血流量和肾小球滤过率,保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程,特别对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。
用途:用于原发性高血压和充血性心力衰竭。
合成路线2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(2)与5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑(3)反应生成(4);(4)先脱保护基生成2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2′-(1-H-四唑-5-基)-联苯-4] -甲基}咪唑5);(5)经还原得氟沙坦(1)。
氟沙坦的合成路线
图1为氟沙坦的合成路线
药代动力学氯沙坦口服吸收迅速,0.5h~1h达到血药峰值浓度,血药峰浓度为80ng/ml,肝脏首过效应显著,生物利用度为33%~37%,血浆蛋白结合率为98.7%,很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174,其活性比母体约强15倍~30倍,蛋白质结合率大于99%,半衰期约为6h~9h,使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄,口服一次剂量14C标记的氯沙坦后,大约35%的放射性出现在尿中,58%出现在粪便中。
不良反应氯沙坦的耐受性良好,不良反应较少且轻微和短暂,一般不需中断治疗。一项临床研究表明,疗程8周~12周,氯沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。常见的不良反应应有头晕、头痛、乏力、腹痛、腹泻、转氨酶增高、关节痛、背痛、咳嗽、荨麻疹、体位性血压、罕见血管性水肿。氯沙坦很少发生乏力副作用。由于氯沙坦出色的耐受性使服用该药的病人停药率只有2.3%。与地高辛同时应用时,不影响地高辛的药代动力学性质。
注意事项对本品过敏者禁用,孕妇禁用。对于血容量耗竭患者在开始应用本品之后可能出现低血压症状,应考虑减少剂量或在应用本品前改善症状。
有关氟沙坦的抗高血压药、合成路线、注意事项、不良反应、药代动力学是由Chemicalbook的灿灿编辑整理。(2016-02-03)
安全信息
氯沙坦 化学药品说明书
氯沙坦|药物应用信息
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