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甲磺酸左氧氟沙星

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产品介绍:中文名称:甲磺酸左氧氟沙星
纯度:99% 包装信息:1kg,5kg,25kg 备注:医药级
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产品介绍:中文名称:磺酸左氧氟沙星
英文名称:Levofloxacin Methylate
纯度:99% 包装信息:25kg
甲磺酸左氧氟沙星
抗菌药物 氧氟沙星 药理作用 药代动力学 用途 不良反应 药物相互作用 注意事项 配伍
中文名称:甲磺酸左氧氟沙星
中文同义词:甲磺酸左氧氟沙星;磺酸左氧氟沙星
英文名称:Levofloxacin Methylate
英文同义词:Levofloxacin Methylate
CAS号:
分子式:C19H20FN3O5
分子量:389.3776032
EINECS号:
相关类别:抗感染药物;抗微生物药物;医药与生物化工;喹诺酮类药物;原料药
Mol文件:Mol File
甲磺酸左氧氟沙星
甲磺酸左氧氟沙星 性质
甲磺酸左氧氟沙星 用途与合成方法
抗菌药物左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌作用是氧氟沙星的2倍,药动学特性与氧氟沙星相似,不良反应少。国外用于治疗呼吸道、泌尿道、妇科及皮肤软组织等部位感染,有效率约72%~100%。
甲磺酸左氧氟沙星 (Levofloxacin mesylate) 的抗菌活性为氧氟沙星的两倍,通过临床验证,国产甲磺酸左氧氟沙星片对呼吸系统、泌尿系统和单纯性淋病的治疗取得满意疗效,总有效率为89%,细菌消除率为89%,不良反应轻微,与进口左氧氟沙星片相比, 差异无显著性;对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌及细胞内繁殖菌均有广谱抗菌作用,与氧氟沙星相比,其抗菌性较之高2~4倍,是一种杀菌药物,在治疗肺部感染中获得了较好的疗效,作用仅次于碳青霉烯类,优于第二、三代头孢菌素,机理可能是其独特的化学结构,对β -内酰胺酶稳定,较易穿透生物被膜,具有明显的抗生素后效应等。
甲磺酸左氧氟沙星 (Levofloxacin mesylate)化学名为(-)-(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物,其游离碱左氧氟沙星,是氧氟沙星的左旋光学异构体。左氧氟沙星最早由日本第一制药研制开发,1996年,北京双鹤药业研制开发了甲磺酸盐左旋氧氟沙星。并于1998年在国内上市,商品名为利复星。
甲磺酸左氧氟沙星毒性低,是第三代氟喹诺酮抗菌药中最优秀的品种之一,对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和革兰阴性菌,都有广泛的抗菌活性作用机制是作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶,干扰DNA复制转录和重组,从而影响DNA的合成,导致细菌死亡,从而有效阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰阳性菌,以及对大肠埃希菌克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿甲单孢菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用,具有抗菌谱广抗菌作用强的特点。但其滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应,因此应严格控制滴速。
甲磺酸左氧氟沙星的结构式
图1为甲磺酸左氧氟沙星的结构式
氧氟沙星氧氟沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。临床上适用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水汽单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。
氧氟沙星口服后吸收完全,相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期约为4.7~7.0小时,蛋白结合率为20%~25%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。 本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%,尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
药理作用本品为氧氟沙星的左旋体,抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机理是抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
药代动力学吸收:口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血浆消除半衰期(t1/2b)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。
分布:本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
代谢及排泄:本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
用途主要用于革兰阳性菌及阴性菌引起的轻、中度感染。如呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等的感染以及淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。
不良反应1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现;③静脉炎;④结晶尿,多见于高剂量应用时;⑤关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
有关甲磺酸左氧氟沙星的抗菌药物、药理作用、用途、不良反应、药物相互作用、注意事项等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。(2016-04-05)
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t 1/2b)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6. 本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7. 含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8. 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
注意事项禁忌:对本品有过敏史者、妊娠期妇女及儿童禁用。
1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3. 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4. 应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
5. 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6. 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7. 偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
配伍甲磺酸左氧氟沙星注射液分别与氨甲苯酸注射液、氨甲环酸注射液、维生素K1注射液3种止血药配伍,在室温环境条件下,0~6 h 内甲磺酸左氧氟沙星的含量、pH及外观基本没有变化,稳定性良好;氨甲苯酸、氨甲环酸的含量、pH及外观基本没有变化,稳定良好;维生素K1的pH及外观基本没有变化,其含量有所降低,但无显著性的差异。因此,甲磺酸左氧氟沙星与维生素K1混合使用时,因其含量有所降低,最好要在配制后立即使用,不能放置时间过长。
安全信息
甲磺酸左氧氟沙星 化学药品说明书
甲磺酸左氧氟沙星片
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