3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
中文名称 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 |
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中文同义词 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺;噻尔非尼;KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930);化合物OSI 930;3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺;OSI-930,KIT (C-KIT), KDR和CSF-1R抑制剂 |
英文名称 | OSI-930 |
英文同义词 | OSI-930;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide;3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930;OSI-930 USP/EP/BP;2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;CS-1804;OSI-930; OSI930 |
CAS号 | 728033-96-3 |
分子式 | C22H16F3N3O2S |
分子量 | 443.44 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;标准品 |
Mol文件 | 728033-96-3.mol |
结构式 |
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 性质
沸点 | 517.4±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.450 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥22.15 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
酸度系数(pKa) | 11.36±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅黄至黄色 |
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Target | Value |
FLT1
(Cell-free assay) | 8 nM |
KDR
(Cell-free assay) | 9 nM |
CSF-1R
(Cell-free assay) | 15 nM |
LCK
(Cell-free assay) | 22 nM |
C-Raf
(Cell-free assay) | 41 nM |
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性,作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时,IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系,抑制细胞增殖,IC50为14 nM,而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞,不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡,EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活, K i 为24 μM ,这种作用存在时间和浓度依赖性。
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型,具有有效的抗肿瘤活性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10204 | OSI-930 | 1 mg | 400元 | |
2024/08/19 | S1220 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 OSI-930 | 728033-96-3 | 5mg | 1227.33元 |