奥美沙坦酯 CAS#: 144689-78-1

奥美沙坦酯

中文名称	奥美沙坦酯
中文同义词	奥美沙坦酯杂质E;2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;奥美沙坦酯;奥美沙坦MEDOXOMIL丁基杂质;奥美沙坦MEDOXOMIL杂质E;奥美沙坦酯 API;奥美沙坦杂质73
英文名称	Olmesartan
英文同义词	4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER;Olmesartan;1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER;n-Butyl OlMesartan MedoxoMil;1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 2-butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-imidazole-5-carboxylate;MEDOXOMIL
CAS号	144689-78-1
分子式	C30H32N6O6
分子量	572.61
EINECS号	639-684-6
相关类别	医药原料药;中间体;原料药;医药原料;原料中间体-原料药;Cnbio;化学试剂
Mol文件	144689-78-1.mol
结构式

奥美沙坦酯性质

沸点	808.7±75.0 °C(Predicted)
密度	1.36
酸度系数(pKa)	4.15±0.10(Predicted)
CAS 数据库	144689-78-1(CAS DataBase Reference)

奥美沙坦酯用途与合成方法

沙坦类抗高血压药

奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药，1991年由日本三共株式会社研制成功，在众多国家获得专利保护，专利号为：EP0503785，专利优先国为日本；该产品合成工艺在中国申请了相关专利，CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点，其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用，不良反应较小，病人耐受性好，在轻中度高血压治疗中疗效良好，在临床上比较受欢迎。
奥美沙坦酯具有强效的降压作用，口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦（Olmesartan），奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，每天5mg、20mg和40mg的用药剂量，可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg；降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
常见的沙坦类抗高血压药物：缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦，坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。

奥美沙坦酯