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头孢地嗪

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最新发布供应信息
头孢地嗪酸_平原四环药业有限公司4
2013/9/26 11:43:05
头孢地嗪
概述 药理作用 药代动力学 适应症 不良反应 注意事项 主要参考文献
中文名称:头孢地嗪
中文同义词:(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;头孢地嗪;头孢地秦钠;头孢地秦;头孢双唑;(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;[6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-加NINO-4-THIAZOLY1)(METHOXYIMINO)ACETYL]AMINO]-3-[[[5-(CARBOXY METHYL)-4-METHYL-2-THIAZOLYL]THIO METHYL]-8-OXO-5 THIA-1AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2 CARBOXYLIC ACID
英文名称:Cefodizime
英文同义词:CEFODIZIME;Cefodizime,CDZM;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-, (6R,7R)-;7-(α-(Z)-Methoxyimino-α-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido)-3-((5-carboxymethyl-4-methylthiazol-2-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid;7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid;FIR-221;Cefodizme;CefodizMe SodiuM
CAS号:69739-16-8
分子式:C20H20N6O7S4
分子量:584.67
EINECS号:
相关类别:β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;Pharmaceutical intermediate;医药中间体;医药原料
Mol文件:69739-16-8.mol
头孢地嗪
头孢地嗪 性质
CAS 数据库69739-16-8(CAS DataBase Reference)
头孢地嗪 用途与合成方法
概述头孢地嗪(cefodizime,CDZ)是由德国HOECHST(赫司特)公司研制的一种药物产品,是一种第三代头孢菌素类药物,与其他同类药物相比,该产品不但具有高效广谱的抗菌活性,同时还具有免疫增强作用, 临床主要用于肺炎球菌、链球菌属等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、胆管炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、咽喉炎、胆囊炎、妇科感染及中耳炎等。现在的研究与应用表明,头孢地嗪对于免疫能力低的儿童和老人也有很高的临床使用价值。
药理作用本品具有良好的抗菌作用,且对伯氏疏螺旋体的杀伤力明显高于头孢曲松和米诺环素。同时Z可广泛增强吞噬细胞的趋化、吞噬和杀菌功能,可增强与吞噬细胞氧化依赖杀菌系统有关的氧化反应、呼吸爆发,同时又与非氧依赖杀菌系统具协同作用,从而增强吞噬细胞的吞噬杀菌作用;显著增高免疫缺陷患者的CD 细胞数,使CD4+/CD8+比值升高或恢复正常;显著增强NK细胞的活性,使活化淋巴细胞IL.2R表达增多。本品具有一般第三代头孢类抗生素所具有的广谱抗菌活性,对各种感染都有一定疗效,又具有一般抗生素所没有的免疫增强作用,尤其适合于免疫力低下及肝肾功能不全者使用。
药代动力学生物利用度和血药浓度 健康成年者单次iv Cef 1 g~ 2 g血浆平均最大浓度c为215 mg•L- 1~ 394 mg•L- 1,可以观察出存在剂量依赖关系。成年健康受试者im CDZ 1 g后1 h~ 1.5 h达到峰浓度60 mg•L- 1~ 75 mg•L- 1。慢性支气管炎急性发作患者,im 1 g或2 g Cef,平均cmax值分别为49,104 mg•L- 1。
分布  蛋白结合情况:CDZ在浓度在12.5 mg•L- 1~ 100 mg•L- 1血清范围内蛋白结合率为81%,血清浓度大于100 mg•L- 1时,蛋白结合率会有明显的降低。
消除  CDZ主要以原形药随尿液一起排出,少量会从胆汁排出。
适应症在临床上可以应用到下呼吸道感染、脑膜炎、手术感染、泌尿生殖系统感染、上呼吸道感染和耳部感染等细菌感染症状上。
不良反应会出现过敏性皮疹、肠道功能紊乱、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性细胞增多、腹泻等不良反应。
注意事项对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。
主要参考文献1.於东晖等.头孢地嗪的抗菌活性及其药动学与临床应用[J].中国药学杂志,1998,5(33):
2.张强. 头孢地嗪在儿科应用的临床疗效及安全性评价[J].中国医院药学杂志,2009,29(15):1314
3.王滨等. 头孢地嗪增加老年细菌性肺炎患者外周血 CD4 /CD8 和 Th1 /Th2 细胞比例[J]. Chin J Cell Mol Immunol,2015,31(4):528
4.http://baike.baidu.com/subview/96944/96944.htm#2
化学性质 [α]D23-55.9°。Pk12.85,Pk23.37,Pk34.18。UV最大吸收(水):228,260,288nm(ε7800,17800,15800)。
头孢地秦钠((Modizime Sodium):C20H18N6O7S4Na2。[86329-79-5j。白色至淡黄白色结晶性粉末,无臭或微有特异气味,味苦。极易溶于水(约270g/L),几不溶于乙醇或乙醚。急性毒性LD50小鼠和兔子(mg/kg):4000~8000静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):4000~8000静脉注射,15000~17500皮下注射,8000~11000腹腔注射。
用途 用于肺炎球菌、链球菌等敏感菌引起的肺炎、急慢性支气管炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、败血症、胆管炎、胆囊炎、子宫内感染、扁桃炎、咽喉炎腹膜炎等。
用途 抗菌素。
生产方法 方法1:以头孢噻肟为原料。6.1g(2-巯基-4-甲基噻唑-5-基)乙酸溶于水,用2mol/L,氢氧化钠调至Ph值为6.5。加热至70℃,在搅拌下加入12g头孢噻肟在75ml水的溶液。在70℃下继续搅拌3h,并通过加入2mol/L氢氧化钠使Ph值保持在6.5。冷却室温,酸化至Ph=2.8。过滤的沉淀用水洗,在真空和五氧化二磷存在下干燥,得10g头孢地秦。
方法2:以7-ACA为原料。10g 7-ACA甲苯磺酸盐和4.7g(2-巯基-4-甲基噻唑5-基)乙酸悬浮于200ml水,用1mol/L氢氧化钠调Ph值至6.5~6.8。在60℃下搅拌3h,并保持Ph值为6.5~6.8。冷至室温,反应液用乙酸乙酯摇晃3次,每次的乙酸乙酯均废弃。水层用2mol/L盐酸酸化至Ph=4.0。过滤除去沉淀,该沉淀用水洗。洗液和滤液合并,和200ml丙酮一起搅拌。过滤收集沉淀,用丙酮洗,真空干燥,得6.7g化合物(I)。
7.54g 2-(Z)-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸溶于100ml二甲基甲酰胺,加入5.7g 1-羟基苯并三唑-水合物(HOBT?H2O)和8.5g二环己基碳化二亚胺(DCCI),在室温下搅拌4h后,过滤除去生成的二环己基脲。加入15g磨细的化合物(I),继续搅拌18h。反应液经过滤后,再加入380ml水。过滤除去沉淀,往滤液中再加入450ml水。过滤收集结晶,用水洗,得6g头孢地秦。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38-42/43
安全说明 22-26-36/37/39
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