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醋氨己酸锌

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产品介绍:中文名称:醋氨己酸锌
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产品介绍:
醋氨己酸锌
概述 理化性质 制备方法 药理作用 药效学 药动学 应用 用法和注意事项 不良反应
中文名称:醋氨己酸锌
中文同义词:醋氨己酸锌
英文名称:ZINC ACEXAMATE
英文同义词:ZINC ACEXAMATE;Acexamic acid zinc salt
CAS号:
分子式:C16H28N2O6Zn
分子量:409.79332
EINECS号:
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Mol文件:Mol File
醋氨己酸锌
醋氨己酸锌 性质
醋氨己酸锌 用途与合成方法
概述醋氨己酸锌(Zinc Acexamate,简称ZAC),又名达默抒、依安欣,化学名为 6-乙酰胺基己酸锌,是西班牙 Vinas 公司开发的抗胃溃疡药,于1989年在该国首次上市;具有抑制胃酸分泌和保护胃黏膜、保护肝脏、抑制幽门螺杆菌等药理作用,口服可有少量的锌吸收到血液中,适用于消化性溃疡、急慢性胃炎、急性胃黏膜病变和门脉高压性胃病等疾病的治疗。
理化性质白色或类白色结晶性粉末,无臭。
制备方法1.于89g纯化水中缓缓投入氢氧化钠37g, 搅拌全溶后,投入己内酰胺50g, 升温至105~110℃保温1 h,降温至0~30℃,缓慢滴加醋酐50g(滴加过程控制料液温度不超过40℃), 滴加结束, 升温至55~60℃, 保温1h后, 降至料液温度10~20℃, 缓慢滴加工业盐酸(滴加过程控制料液温度不超过20℃), 至料液 pH在4.5~4.8之间后降温至0~5℃,料液过滤, 滤饼纯化水洗至pH:6.0~7.0, 滤饼60℃下烘干, 得中间体Ⅰ。中间体Ⅰ和纯化水按1∶4 混合加热至70 ~75℃, 搅拌至全溶后,以中间体Ⅰ计, 按1∶0.222的比例加入氧化锌,升温至回流,并保持回流0.5h, 趁热滤去过量的氧化锌, 滤液0~5℃冷却结晶后过滤,滤饼用适量纯化水洗涤到pH:6.0~7.0,滤干后纯化水和乙醇重结晶, 活性碳脱色, 得到最终产品醋氨己酸锌。
2.以己内酰胺为起始原料,经氢氧化钠水溶液加热水解、浓盐酸酸化、醋酐乙酰化得6-乙酰胺基己酸粗品,水精制后与分析纯氧化锌在水中成盐得到产物。具体实验步骤为:
(1)6-乙酰胺基己酸制备
在100 L搪瓷反应罐中,依次加入蒸馏水(25 kg)、己内酰胺(16kg, 141.6 mol)和氢氧化钠(12 kg, 150 mol), 搅拌 10 min 至全部溶解。然后,加热升温至100 ℃左右,反应1 h,冷却至30 ℃后,用冰盐水继续冷却至18 ℃以下,反应物变得粘稠,在 2h内缓慢滴加醋酐(16.5 kg,161.8 mol),保持内温不超过 25 ℃,加毕,继续在 20 ℃左右反应1 h。冷却下,逐渐加入浓盐酸(14.5 kg, 143.1 mol),在15℃左右搅拌30 min。放料,离心甩干,用10 L冷蒸馏水洗涤3次。湿品用15L的蒸馏水重结晶,在0℃干燥10h,得白色结晶。
(2)醋氨己酸锌制备
在 100 L搪瓷反应罐中,加入上步精制酸(8 kg, 46 mol)、蒸馏水(50 kg),搅拌下加热至全部溶解,在 60℃左右缓慢加入氧化锌(1.78 kg, 21.88 mol),约加 30min。然后升温至 75℃,反应 30min。投入活性炭(0.2 kg),脱色20 min, 趁热过滤,滤液于65℃左右减压浓缩。当蒸出约30 kg水时,冷却至室温,加入95%乙醇 20 L,搅拌15min,放料,放置5h。离心甩干,10 L稀乙醇洗涤2次,70℃干燥8h, 得白色沉淀物醋氨己酸锌。
3.本品的合成方法主要是以己内酰
胺为起始原料制备6-乙酰胺基己酸,后者再与锌化合物成盐制得。6-乙酰胺基己酸的制备方法有以下几种:
(1)己内酰胺经醋酐或乙酰氯乙酰化,然后稀醋酸水解得到产物,后处理繁琐,收率低,不到50%。
(2)己内酰胺经氢氧化钠水溶液加热水解,然后用醋酐乙酰化,浓盐酸酸化得到产物。该法操作简便,收率高,可达85%,但未经纯化。
(3)己内酰胺经硫酸水溶液水解,再用氨水中和、除去硫酸胺后与醋酐反应得到产物。该法虽然收率最高,达到94.9%,可同样没有进行纯化。
制备锌盐的方法有硫酸锌法、碱式碳酸锌法、氢氧化锌法、氧化锌法。
药理作用1.本品能增加胃黏液分泌,提高内源性前列腺素E2水平,增加胃黏膜血流量,改善微循环,增强胃黏膜屏障;并可稳定肥大细胞膜,阻止组胺释放,抑制胃酸分泌。
2.本品能激活肝脏谷胱甘肽S-移换酶,清除活性代谢产物,清除氧自由基,稳定肝细胞膜,保护肝脏。
3.本品有抑制幽门螺杆菌的作用。
药效学本品是有机锌类药物,可保护胃粘膜,轻度抑制胃酸分泌,其作用机理是增加胃粘膜血流量,促进细胞再生起到保护胃及肝脏的作用;并能通过谷光甘肽的巯基形成硫醇盐来维持细胞膜及溶媒副膜的结构和功能,使二膜稳定;还能抑制肥大细胞脱颗粒,防止组织胺增加及酸的增多,使溃疡生成降低;尚有清除体内自由基,使腹内氧化和抗氧化作用达到平衡的的效应。
药动学口服给药少量,锌被吸收进入血液,4h后血锌浓度低于0.5 mg/ml;药物吸收后广泛分布于机体组织,消除半衰期约1.31 h,主要经肠道随粪便排泄,少量经肾排出体外。
应用适用于治疗消化性溃疡(如胃溃疡、十二指肠溃疡)、急慢性胃炎、急性胃黏膜病变和门脉高压性胃病。
有关醋氨己酸锌概述、理化性质、制备方法、药理作用、不良反应等是由Chemiclbook的丁红编辑整理。(2015-10-23)
用法和注意事项成人每日3次,每次0.15~0.3g饭后服用,疗程4~6周。不宜与四环素同服。
不良反应少数病人有头晕、恶心、呕吐、便秘,但都不影响治疗。本品与四环素同时服用时会抑制后者的吸收,所以不宜二者同时服用。若治疗需要,应间隔一定时间分别服用,长期连续服用本品可能影响血铜。肾功不全者慎用。
用途 用于治疗胃及十二指肠溃疡等病症
安全信息
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