CP-673451
中文名称 | CP-673451 |
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中文同义词 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺;1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺;化合物CP673451;1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级;血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂;CP-673451,PDGFR抑制剂 |
英文名称 | 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine |
英文同义词 | 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine;CP 673451;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine;4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-;1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine CP 673451;1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine CP 673451;CP-673451;CP 673451;CP673451 |
CAS号 | 343787-29-1 |
分子式 | C24H27N5O2 |
分子量 | 417.5 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 343787-29-1.mol |
结构式 |
CP-673451 性质
沸点 | 656.3±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.32 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; ≥2.39 mg/mL,溶于乙醇,温和加热并超声; DMSO 中≥20.9 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 9.84±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
CP 673451,是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用,PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此,抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Target | Value |
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 1 nM |
PDGFRα
(Cell-free assay) | 10 nM |
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46799 | CP-673451, 95% CP-673451, 95% | 343787-29-1 | 100mg | 9720元 |
2024/08/19 | HY-12050 | CP-673451 | 1 mg | 500元 |