(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

中文名称(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
中文同义词(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮;(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮;(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮, >98%;化合物DERAZANTINIB;(S)-(4-氟苯基)(3-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-恶二唑-5-基)哌啶-1-基)甲酮;ADX-47273,MGLU5正变构调节剂
英文名称ADX-47273
英文同义词ADX-47273;(S)-(4-Fluorophenyl)-{3-[3-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl}methanone;BA 94673139;ADX47273, >98%;ADX-47273;ADX47273;CS-221;ADX-47273 >=98% (HPLC);(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine
CAS号851881-60-2
分子式C20H17F2N3O2
分子量369.36
EINECS号
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;神经信号;其他生化试剂;Inhibitors
Mol文件851881-60-2.mol
结构式(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 结构式

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 性质

沸点540.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.311
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末
酸度系数(pKa)-0.83±0.44(Predicted)

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 用途与合成方法

ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
TargetValue
mGlu5 0.17 μM(EC50)

在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞,ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应, 对响应的最大增加大约为9倍,EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应,在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中,ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中,ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强,该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。

在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中,ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应,并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中,ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内,PCP刺激后20分钟,阿朴吗啡刺激后30分钟,以及苯丙胺刺激后所有时间点,与载体预处理相比,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中,ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内,ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别,并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药,注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13058(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
ADX-47273
851881-60-25mg550元
2024/01/25HY-13058(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
ADX-47273
851881-60-210mM * 1mLin DMSO605元

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 上下游产品信息

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