MGluR5 inhibitor

MGluR5 inhibitor

中文名称MGluR5 inhibitor
中文同义词2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶;化合物CTEP
英文名称MGluR5 inhibitor
英文同义词CTEP;MGluR5 inhibitor;CTEP (RO4956371);Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-;2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine;MGluR5 inhibitor USP/EP/BP;RO4956371;MGluR5 inhibitor(CTEP)
CAS号871362-31-1
分子式C19H13ClF3N3O
分子量391.77
EINECS号604-604-1
相关类别小分子抑制剂,天然产物;神经信号;Inhibitors
Mol文件871362-31-1.mol
结构式MGluR5 inhibitor 结构式

MGluR5 inhibitor 性质

沸点523.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥19.6 mg/mL
酸度系数(pKa)5.01±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色

MGluR5 inhibitor 用途与合成方法

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
TargetValue
mGlu5 2.2 nM

在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。

在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15445MGluR5 inhibitor
CTEP
871362-31-12mg900元
2024/01/25HY-15445MGluR5 inhibitor
CTEP
871362-31-15mg950元

MGluR5 inhibitor 上下游产品信息

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