2-甲氧基-5-氟吡啶
中文名称 | 2-甲氧基-5-氟吡啶 |
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中文同义词 | 2-甲氧基-5-氟吡啶;2-甲氧基-5-氟吡啶 1G;3-甲氧基-5-氟吡啶;5-氟-2-甲氧基吡啶;5-氟-2-甲氧基吡啶5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;6-乙酰基-1,4-苯并...;2-甲氧基-5-氟吡啶(CAS号:51173-04-7);5-氟-2-甲氧基砒啶 |
英文名称 | 2-Methoxy-5-fluoropyridine |
英文同义词 | 2-METHOXY-5-FLUOROPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE 99+%;Pyridine, 5-fluoro-2-methoxy- (9CI);3-Fluoro-6-methoxypyridine, 97;5-bromo-3-(dibromomethyl)-2-methoxypyridine;5-fluo-2-methoxypyridine;3-methoxy-5-fluoropyridine |
CAS号 | 51173-04-7 |
分子式 | C6H6FNO |
分子量 | 127.12 |
EINECS号 | |
相关类别 | 吡啶;吡啶衍生物;吡啶类中间体;医药中间体;其它杂环;PYRIDINE;Pyridines;Boronic Acid;Fluorinated heterocyclic series;氟取代杂环系列;Fluorine series;系列1;有机化学 |
Mol文件 | 51173-04-7.mol |
结构式 |
2-甲氧基-5-氟吡啶 性质
沸点 | 144.8±20.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.146±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
酸度系数(pKa) | 0.98±0.10(Predicted) |
CAS 数据库 | 51173-04-7(CAS DataBase Reference) |
2-甲氧基-5-氟吡啶可用于制备2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶,是重要的医药中间体,为第二代TRK抑制剂LOXO-195的重要片段。现国内外针对该靶点的新药研发正处于快速发展阶段,未来对该中间体具有大量的需求。将2-氯-5-硝基吡啶加入到反应瓶中,加入5倍量体积的甲醇,搅拌下分批加入2.0摩尔当量的氢化钠,加完,升温至60℃保温搅拌反应3h,TLC检测2-氯-5-硝基吡啶消失,降温搅拌,抽滤,50℃鼓风干燥烘干,得类白色固体中间体1,摩尔收率87%。
将中间体1加入到反应瓶中,加入5倍量体积的甲醇,加入5%质量比的钯碳,氮气置换3次,联通氢气,升温至60℃保温搅拌反应4h,TLC检测中间体1消失,搅拌降温,抽滤,滤液旋干得浅黄色固体中间体2,50℃鼓风干燥烘干,摩尔收率81%。
将中间体2加入到反应瓶中,加入5倍量体积的质量分数为18%盐酸,降温至0℃,加入1.5摩尔倍数的硝酸钠,滴加完毕,保温反应1h,而后升至室温搅拌反应2h,再将1.5摩尔倍数的四氟硼酸加入到反应液中,升温至40℃搅拌反应2h,TLC检测中间体2消失,搅拌降温,乙酸乙酯萃取,有机相干燥,滤液旋干得中间体3油状物,50℃鼓风干燥烘干,摩尔收率61%。
安全信息
危险品标志 | Xi,T |
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危险等级 | IRRITANT |
危险等级 | 3 |
海关编码 | 2933399990 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | XW511730472 | 5-氟-2-甲氧基吡啶 5-fluoro-2-methoxypyridine;2-methoxy-5-fluoropyridine | 51173-04-7 | 5G | 165元 |
2024/08/19 | XW511730471 | 5-氟-2-甲氧基吡啶 5-fluoro-2-methoxypyridine;2-methoxy-5-fluoropyridine | 51173-04-7 | 1G | 48元 |
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