N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
中文名称 | N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
---|---|
中文同义词 | N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺(JNJ26854165);N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N’-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺, >98%;HDM2泛素连接酶拮抗剂;JNJ-26854165游离态;化合物ADL5859 HCL;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
英文名称 | N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine |
英文同义词 | N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine;JNJ 26854165;SerdeMetan;JNJ-26854165 (SerdeMetan);JNJ 26854165 N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine;N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine JNJ 26854165;JNJ-26854165, >=98%;N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl-1,4-Benzene diamine |
CAS号 | 881202-45-5 |
分子式 | C21H20N4 |
分子量 | 328.41 |
EINECS号 | 200-256-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Inhibitor |
Mol文件 | 881202-45-5.mol |
结构式 |
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 性质
储存条件 | Store at -20°C |
---|---|
溶解度 | 不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥14.8 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅棕色至棕色 |
JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
Target | Value |
p53
(Cell-free assay) | |
HDM2
(Cell-free assay) | |
Mdm2
(Cell-free assay) |
JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。 JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。
JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。安全信息
海关编码 | 29339900 |
---|
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-12025 | Serdemetan | 5 mg | 650元 | |
2024/08/19 | HY-12025 | N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 Serdemetan | 881202-45-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |