磷霉素氨丁三醇

磷霉素氨丁三醇

中文名称磷霉素氨丁三醇
中文同义词磷霉素氨基丁三醇;复美欣氨基丁三醇;(-)-(1R,2S)-1,2-环氧丙基膦酸氨基丁三醇;磷霉素氨丁三醇;磷霉素缓血酸铵;复安欣;磷霉素氨丁三醇/复美欣氨基丁三醇;磷霉素三甲胺
英文名称Fosfomycin tromethamine
英文同义词(3-methyloxiranyl)-phosphonicaci(2r-cis)-phosphonicacicompd.with2-amino-2-(hydroxy;fosfomycincompd.withtrometamol;fosfomycintrometamolsalt;methyl)-1,3-propanediol(1:1);Tromethamine fosfosmycin;Fosfomycin Tromethamine (800 mg);FosfoMycin troMethaMine API;Fosfomycin trometamolUSP, 98.0%-102.0%
CAS号78964-85-9
分子式C7H18NO7P
分子量259.19
EINECS号279-018-8
相关类别仅供出口科研;医药原料;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料药;原料药;原料;杂质对照品;API;Antibiotics;有机中间体;医用原料;化学试剂
Mol文件78964-85-9.mol
结构式磷霉素氨丁三醇 结构式

磷霉素氨丁三醇 性质

熔点122-125oC
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度极易溶于水,微溶于乙醇(96%)和甲醇,几乎不溶于丙酮。
形态固体
颜色白色至类白色
稳定性吸湿性
InChIKeyQZJIMDIBFFHQDW-LMLSDSMGSA-N

磷霉素氨丁三醇 用途与合成方法

磷霉素氨丁三醇(fosfomycin trometamol)是磷霉素和2-氨基-2-羟甲基-1,3丙二醇盐按1:1组成的混合物,磷霉素是其活性成分。磷霉素氨丁三醇克服了磷霉素金属盐的一些缺陷,具有药效温和,口服吸收浓度高,作用时间长等优点,是一种更温和更有效的抗菌药物。

磷霉素氨丁三醇用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染(如:急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎,孕期无症状的菌尿症,手术后的尿路感染)和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合,干扰细菌胞壁黏肽合成的第一步,抑制后续反应,从而发挥杀菌作用。本品仅作用于细菌胞壁,人类细胞无此靶位而不受影响,可用于孕妇、儿童和老年患者。体外试验显示,磷霉素对大肠埃希菌和奇异变形杆菌有较长的抗生素后效应(3.4至4.7小时)。体外实验中证实,磷霉素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的生物被膜形成具有抑制作用。磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收并分解成游离的磷霉素。健康成人口服生物利用度在34%~41%,空腹时为37%,进食后为30%。口服3g磷霉素氨丁三醇(以磷霉素计),2~2.5小时达到最高血药浓度(Cmax)22~32mg/L;高脂肪饮食可延长其达峰时间(约4h),且Cmax稍有降低[(17.6±4.4)mg/L]。本品不与血浆蛋白结合,平均稳态表观分布容积为(136.1±44.1)L。口服平均半衰期(t1/2)为(5.7±2.8)小时。磷霉素吸收后主要分布在肾脏、膀胱壁、前列腺和精囊腺,其次为心、肺、肝等组织。动物试验和临床研究均证明,本品能透过胎盘屏障。与单剂口服2g磷霉素钙相比,本品平均血药峰浓度(7mg/L)较高。磷霉素主要以原形经尿液和粪便排出。本品口服的总清除率和肾脏清除率分别为(16.9±3.5) L/h和(6.3±1.7)L/h。一次口服3g,4小时尿液药物浓度可达峰值,平均为1053~4415mg/L,尿液中磷霉素浓度维持在100mg/L以上的时间可达24~48小时,因此足以抑制泌尿道内的多种致病菌。Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
用途 
用作抗生素类药

安全信息

海关编码2941906000

MSDS信息

磷霉素氨丁三醇 化学药品说明书

磷霉素氨丁三醇 上下游产品信息

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